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氮芥
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\烷化剂
英文名 Chlormethine
汉语拼音
别名 恩比兴,HN2,Embichin
药物组成
性状 氮芥,药用其盐酸盐,为白色结晶性粉末,有吸湿性,易溶于水,水溶液极不稳定,因此现配现用,碱性环境下更易水解失效。能溶于乙醇。本品有强烈的刺激性,触及皮肤或粘膜立即起疱和红肿。熔点:108-111℃。
功效
主治 常用于治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤,也用于治疗恶性体腔积液和上腔静脉综合征及肺癌、头颈部癌等实体瘤。对急性白血病无效。
用途
方解
药理作用 本品为最早应用于临床的氮芥类药物。 氮芥具有化学性很活泼的烷化基团,在中性或碱性条件下,分子的一个氯乙基环化,释出氯离子,生成乙撑亚胺离子,后者在一定条件下生成正碳离子,该离子具有高度活泼性,能进行强烈的亲电子反应,与细胞的主要生物学成分诸如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基、咪唑基,尤其是与鸟嘌呤第七位氮原子等发生烷化作用,由于氮芥的双臂可与两个鸟嘌呤的第七位氮原子起反应,因此产生DNA的双链间的交叉联结或DNA的同一链内不同碱基间的交叉联结。因此使细胞组成发生变化,抑制细胞分裂,而引起细胞死亡。具有较强的细胞毒作用,毒性较大。属于细胞周期非特异性药物,但在M和G1期最敏感。
体内过程 本品静注后,在体内很快解离,血浆中药物的90%在0.5-1分钟内消失,主要分布于肺、小肠、肾、肌肉,脑内最少。24小时内在尿中排出10%-75%。
剂型 注射剂
规格 注射剂:5mg,10mg。
用法用量 1.静脉冲入法注射 常用剂量0.1mg/(kg·次),溶于生理盐水10ml,每周2-3次,总量30-60mg为一疗程。目前临床多已不采用这种单一用药方法,常作为联合化疗方案的药物之一,合并应用。 2.腔内注射 成人单次剂量5-10mg溶入生理盐水稀释后注入。
不良反应 1.局部反应 氮芥对局部组织有较强刺激作用,反复注射的静脉可引起静脉炎和栓塞性静脉炎,药液漏于血管外可引起局部肿胀、疼痛,甚至组织坏死、溃疡。 2.胃肠反应 食欲减退、恶心、呕吐腹泻,其中呕吐较突出,可应用恩丹西酮或胃复安及地塞米松止吐。 3.骨髓抑制 是氮芥的剂量限制性毒性反应,可引起明显白细胞、血小板减少,最低值出现在用药后7-15天,2-3周可恢复。 4.其他:可有头晕、乏力、脱发、闭经、不育等。
注意事项 1.本药注射勿漏于血管外,一旦漏出血管外应立即局部皮下注射0.25%硫代硫酸钠或生理盐水及冷敷6-12小时。注射1%普鲁卡因注射液。 2.用药期间应每周查白细胞、血小板1-2次。 3.氮芥溶解后极不稳定,使用时需新鲜配制,溶入10ml生理盐水后立即静脉冲入。
贮藏 避光阴凉处贮存。
备注
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