中西药分类 |
西药
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作用分类 |
抗感染药物\抗微生物药\抗麻风病药
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英文名 |
Dapsone
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汉语拼音 |
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别名 |
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药物组成 |
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性状 |
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末,无臭,味略苦。在丙酮中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶,在稀盐酸中溶解。熔点:176-181℃。
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功效 |
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主治 |
治疗各类型麻风病,对界线型和瘤型病例的家庭接触者有预防作用。治疗麻风病需与利福平,氯法齐明等药物联合应用。
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用途 |
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方解 |
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药理作用 |
本品对麻风杆菌有较强大的抑菌作用,浓度增高后有杀菌作用,对革兰阳性菌、阴性菌均有抑菌作用,但因毒性较大,不能做抗菌药物应用。作用机制:本品化学结构与对氨基苯甲酸相似故可在麻风杆菌生长,代谢的过程中替代对氨基苯甲酸而干扰二氢叶酸的合成而阻碍细菌的生长。
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体内过程 |
口服后,缓慢而完全吸收,4-8小时达高峰血浓度,每日服用200mg,经过8日血药浓度平均2.3μg /ml,半衰期因人不同,由10至50小时,平均28小时。蛋白结合率50%-90%,分布较广泛,1次常规用量时,对完全敏感菌株,抑菌作用可持续10天。本品经肝乙酰化而灭活,可形成肝、肠循环,故肝和肠道能维持较高的浓度,因半衰期较长,停药3周后,组织尚有相当的水平,一般可维持有效浓度2-3周。
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剂型 |
片剂
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规格 |
片剂O.05g,0.1g。
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用法用量 |
开始每日口服12.5-25mg,逐渐增量至每日100mg,每周服6日停药1日,连续10周停药2周。
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不良反应 |
1.造血系统障碍 常见不同程度的溶血性贫血,因本品是一种氧化剂,易加速红细胞的衰老过程,并可将血红蛋白氧化为高铁血红蛋白,常规用量下常发生不同程度溶血性贫血,白细胞减少,粒细胞缺乏等,严重时,可因此而死亡。
2.过敏反应 服药1-4周后的反应,亦称为“麻风反应”。表现为发热,皮疹,剥脱性皮炎,黄疸伴肝坏死,淋巴结肿大,贫血等,尚有1%-3%发生药疹,潜伏期5-7日,往往于再用药36小时发生。
3.常见恶心、呕吐、偶有头晕、头痛、心动过速等反应。
4.偶有发生中毒性精神病,周围神经炎、肝损害等。
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注意事项 |
1.对砜类药物过敏者禁用本品。
2.孕妇、贫血和患溃疡病及有精神病史者慎用。
3.应与铁剂、维生素C同服,定期查血象和肝肾功能检查,有严重反应立即停药。
4.肝、肾功能障碍和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及变性血红蛋白还原酶缺乏者慎用。
5.治疗从小剂量开始逐渐增量,治疗中适当停药,以避免毒性反应和蓄积中毒。
6.本品与磺胺类药物,可有部分交叉过敏反应发生。
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贮藏 |
密闭保存。
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备注 |
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