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奎宁
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫药\抗疟药
英文名 Quinine*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 硫酸奎宁为白色细腻的针状结晶、轻柔、易压缩,无臭,味极苦,遇光渐变色,水溶液显中性反应。本品在氯仿-无水乙醇(2:1)的混合液中易溶,在水、乙醇、氯仿或乙醚中微溶。二盐酸奎宁白色粉末,味极苦,在水中溶解度大。
功效
主治 本品对各种疟原虫的无性期均有较强的杀灭作用。二盐酸奎宁对抗氯喹的恶性疟有效,但通常需要较高的浓度;对脑型疟疾也有效,常用于脑型疟的抢救。硫酸奎宁用于疟疾的治疗与预防,对间日疟效果尤好。此外,本品有解热,促进子宫收缩的作用。
用途
方解
药理作用 本品对各种疟原虫的红内期无性体都有较强作用,但不能杀灭恶性疟的配子体。本品能与疟原虫的DNA结合,抑制DNA的复制和RNA的转录,干扰疟原虫的生长、繁殖。此外,本品对中枢神经系统有抑制作用;有抑制心肌,减弱心肌收缩力,延长心肌不应期,减慢传导作用;增强子宫节律性收缩的作用。
体内过程 口服本品后在肠内吸收迅速且完全,大部分在体内分解,其余由尿排出。本品在体内代谢迅速,服药后48小时,在体内仅有少许残留,无蓄积性。血浆t1/2为5-9小时,口服单剂后达到血药浓度峰值时间为1-3小时。红细胞内的浓度仅为血浆内浓度的1/5。血浆药物浓度为2-5mg/L时可降低间日疟原虫密度,5mg/L时可清除无性体,但浓度低于2mg/L则作用轻微。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:硫酸奎宁0.3g。注射剂:二盐酸奎宁注射液:1ml:0.25g,1ml:0.5g,10ml:0.25g。
用法用量 成人:①治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟,采用硫酸奎宁,每日3次,每次0.3-0.6g,14日为一疗程。②严重病例(脑型)可采用二盐酸奎宁,按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复一次,病情好转后(一般3日)改口服。 小儿:治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者每日给硫酸奎宁0.1-0.2g,分2-3次服;1-3岁,0.2-0.3g;4-6岁,0.3-0.5g;7-11岁,0.5-1g;疗程10日。重症患者应用二盐酸奎宁注射液剂量同成人。
不良反应 1.本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,有耳鸣头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。 2.24小时内给药剂量大于4g时,可直接损害神经组织和视力。 3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌,扩张外周血管而致血压骤降,呼吸变慢变浅,发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹。 4.奎宁致死量约8g。少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重的金鸡纳反应。 5.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。 6.奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。
注意事项 1.孕妇禁用,因本品有催产作用并可通过胎盘对胎儿有不良影响。哺乳期妇女慎用。 2.对诊断有干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 3.对哮喘病人、心脏病人、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 4.本品与制酸药、抗凝药、肌肉松弛药、奎尼丁、尿液碱化剂、维生素K等合用均会产生药物的相互作用,必须引起注意。
贮藏 避光,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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