| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\抗结核病药 |
| 英文名 | Isoniazid |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 雷米封，INH，Rimifon |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为无色结晶或白色至类白色的结晶性粉末，无臭，味微甜后苦，遇光渐变质。易溶于水，微溶于乙醇、极微溶于乙醚，本品熔点：170-173℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品是各器官系统、各类型结核病和结核病预防治疗的首选药物，适用于初治和复治的各型肺结核、结核性胸膜炎、腹膜炎、心包炎、及消化道、泌尿生殖器结核，骨关节结核、淋巴结结核等。是结核性脑膜炎的必选药物。本品单用易产生耐药故需联合其他抗结核病药物使用。常联合利福平、吡嗪酰胺和链霉素（或乙胺丁醇)治疗初治病例，亦可联合除上述药物以外的其他抗结核药物用于复治病例的治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 对结核杆菌具有强大的杀菌作用，是全效杀菌药。在各种非结核分枝杆菌中对堪萨斯分枝杆菌亦有抑菌作用。对其他细菌、病毒无作用。其最低抑菌浓度（MIC)为0.02-0.05μg/ml，无论存在于细胞内或细胞外的结核杆菌异烟肼均能杀灭之。结核杆菌对本品易产生耐药性，单独应用时敏感菌在数周后即可转变为耐药菌，与其他抗结核药物联合应用，可使耐药现象延缓出现。异烟肼的作用机制未明，其杀菌作用可能通过多种方式进行：①阻碍结核杆菌细胞壁中磷酯和分枝菌酸的合成，致细胞壁通透性增加，细菌失去抗酸性而死亡。②本品在菌体内被氧化为异烟酸，其结构与烟酰酶相似而取代烟酰胺腺嘌呤核苷酸中的烟酰胺，形成烟酰胺腺核苷酸（NAD)的同系物，干扰NAD和烟酰胺嘌呤二核苷酸磷酸盐（NADP)脱氢酶的活性，使之失去递氢作用，结果氢自身氧化成过氧化氢，因而抑制结核菌的生长。③本品可与NAD葡萄糖水解酶的抑制因子相结合，使NAD降解而影响脱氧核糖核酸的合成。④本品可与结核杆菌的某些酶所需的铜离子结合，使酶失去活性而发挥抗菌作用。 |
| 体内过程 | 本品分子量小，口服后几乎完全吸收，生物利用度达90%，口服3mg/kg的剂量，1-2小时达高峰浓度。1-4小时血药浓度达0.6-3.4μg/ml，6小时后下降至0.2μg/ml，24小时在血中仍可测到。分布容积（Vd)为 0.61±1.1L/kg，蛋白结合率0%-10%，药物分布于全身组织和体液，可透过血脑屏障进入蛛网膜下腔。可进人胸膜腔、腹膜腔、心包腔关节腔等，在正常脑脊液中的浓度为血中浓度的20%，在患结核性脑膜炎时可增加至40%-60%，并可进入干酪病灶，淋巴结和寒性脓疡中，服药后24小时口服量的50%-70%从尿中排出，1%由粪便中排出。长期服用在血液和组织中无蓄积现象，尿中可见少量异烟肼原形。本品在体内以乙酰化的方式失去活性，乙酰化的速度与种族遗传有关，分为快型、慢型。74.4%的中国人和大部分亚洲人是快乙酰化型，快型与慢型的半衰期与清除率分别为1.1±0.1小时与7ml/（min· kg)及3.1±1.1小时与2.5ml/（min·kg)。由于仅每周1次用药时快型因失活快疗效较差外，每周2次以上用药，快、慢型的疗效无差异。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：50mg，100mg，300mg。注射剂：0.1g。 |
| 用法用量 | 成人：口服1次0.3g每日1次顿服，采用间歇疗法时按体重，每日10-14mg/kg，2日或3日1次顿服或分3次服，急性粟粒型肺结核，结核性脑膜炎适当增加剂量，每日0.4-0.6g。注射用异烟肼，临用前加灭菌注射用水适量停溶解。肌内注射：1日0.1-0.3g，静脉滴注：1日0.4-0.6g稀释后滴注（溶于等渗溶液中)。 儿童按体重每日10-20mg/kg，最大量每日不超过0.3g顿服。 |
| 不良反应 | 1．末梢神经炎 初起表现末梢感觉异常，多为两侧对称性改变，进而指（趾)末端麻木、疼痛、四肢无力和关节软弱。常规用量（0.3g/d)时，很少发生末梢神经炎，大剂量时［10-20mg/（kg·d)］该反应显著增加。鉴于在试管中维生素B6能减低异烟肼的抑菌力，因此，除大剂量应用本品时主张每日加用维生素B6 0.03-0.1g外，一般剂量毋须应用，营养不良、酗酒、孕妇及伴有糖尿病的患者易发生末梢神经炎，并须加用维生素B6。 2．中枢神经系统障碍 可有欣快感，记忆力减退，注意力不集中等反应，亦可出现兴奋、抑郁、头晕、头痛、失眠、嗜睡甚至精神失常。有癫痫或精神病史者，可因服用本品导致发作。 3．肝损害 大剂量易造成肝损害，与利福平并用肝功能异常的发生率明显增高，利福平可诱导微粒体酶促进异烟肼较多的代谢为单乙酰肼，故肝损害加重。造成血清谷丙和谷草转氨酶增高，常规用量时，一过性转氨酶升高，较为多见，但饮酒能增加肝炎的发生率。严重时造成肝细胞性黄疸。轻度单项转氨酶增高不需停药，但在保肝治疗的同时转氨酶持续增高及出现黄疸均需停药。 4．过敏反应 偶有药物热、药疹和皮疹。 5．其他少见的不良反应有 食欲不振、恶心、呕吐、贫血、白细胞减少，男性乳房发育、月经失调、阳痿、心动过速，库兴氏综合征。 6．中毒解救 顿服本品1克以上即可有程度不同的中毒反应，表现头昏、恶心、呕吐、阵发性全身强直性抽搐、昏迷、瞳孔散大、窒息等症状、严重者造成死亡，需立即洗胃、排除胃中遗留药物、导泻，维持血压和保持呼吸道通畅。并以1g异烟肼对1g维生素B6的比例快速静脉输注，及保持一定输液量，如服用异烟肼的剂量不明，可一次静脉输注维生素B65g，30分钟后再重复使用，同时注意保肝治疗。 |
| 注意事项 | 1．常规用量勿须合用维生素B6，以避免降低异烟肼的抗菌能力。 2．为延缓产生耐药、增强疗效，须与其他抗结核药物联合应用，对血行播散性结核病，如结核性脑膜炎，急性粟粒型肺结核等，适当增加剂量，延长疗程，尚不能采用短程化疗。 3．密切观察肝功能变化，用药中定期检测肝功能，肝功不良者，严重肾功能损害，孕妇、嗜酒者有精神病、癫痫病病史者需慎用。 4．为提高异烟肼的血浓度，目前主张一日量一次顿服，以空腹顿服为好，抗酸药，尤其是氢氧化铝，因可抑制本品的吸收，故不宜同服。 5．本品有抑制双香豆素类抗凝血药，苯妥英类药物的代谢，导致这些药物血浓度增高，作用增强。与皮质激素并用可降低本品的药效，故并用时需酌情调整用 |
| 贮藏 | 避光，严封保存。 |
| 备注 |
