| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\氨基糖苷类 |
| 英文名 | Gentamicin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品硫酸盐为白色或类白色粉末，无臭，有吸湿性。易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、乙醚和氯仿。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌，包括部分肠杆菌、铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染、腹内感染、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染、脑膜炎、细菌性心内膜炎、轻度结膜炎、角膜炎等。在治疗脑膜炎时，除注射用药外常加用鞘内给药或脑室内注射。本品常与青霉素G（或氨苄青霉素)合用治疗肠球菌、草绿色链球菌引起的感染。对于革兰阳性菌金黄色葡萄球菌，本品虽有一定的体外抗菌作用，但不作为治疗金黄色葡萄球菌感染的常规用药。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为氨基糖苷类抗生素，对需氧的革兰阴性杆菌及革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌有效。在革兰阴性杆菌中，大肠杆菌、克雷伯菌属等肠杆菌科以及沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、橡橼酸菌属对本品敏感，沙门菌属及志贺菌属在体外具抗菌活性；本品对不动杆菌属和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性杆菌亦具有抗菌作用。在革兰阳性菌中，本品仅对葡萄球菌有效，链球菌对本品耐药。本品属静止期杀菌药，进入细菌细胞内部发挥抗菌作用，机制为作用于细菌体内的30s和50s核糖体亚单位，影响肽链的延长，造成遗传密码错读，合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜，导致细胞膜渗漏，细菌死亡。该过程在缺氧的条件下受到抑制，故对厌氧菌无效。本品具有较长的抗生素后效应（PAE)，临床使用时需引起重视。 |
| 体内过程 | 与其它氨基糖苷类抗生素相同，本品在小肠的pH环境下以高极性的高价离子形式存在，水溶性大，脂溶性极小，故在胃肠道吸收不好，口服给药后，不能达到治疗的血药浓度，但肾功能损害的患者多次口服给药后，血药浓度会逐渐升高至中毒水平。在多数感染的治疗中，本品用于肌内注射或静脉给药。肌注后，约100%被吸收，约60分钟左右血药浓度达峰值，静脉给药同等剂量后30分钟达峰，浓度与肌内注射相似，约为1.5mg/kg。本品肌注或静脉给药20mg，正常眼房水中低于有效治疗浓度，炎症眼房水浓度升高，可达有效治疗浓度。2%溶液给炎症眼点眼，每15分钟1次，共4次，30分钟时房水浓度9.5μg/ml，1小时32μg/ml。本品与血清蛋白极少结合，在绝大多数组织和体液中的浓度均比相应的血清浓度低，但在肾脏和尿中的浓度却高于血中。本品不易通过血脑屏障，即使脑膜有炎症，也不能达有效浓度。本品绝大部分经肾小球滤过排泄，药物不被代谢灭活，24小时内约90%以上的药物以原形经尿排出体外。肾功能正常的成人和6个月以上的婴儿给予本品后的消除t1/2为2-3小时，但一周以下婴儿，特别是早产或体重过轻的婴儿，t1/2可达8-11小时，肥胖病人半衰期缩短。 |
| 剂型 | 片剂,注射剂 |
| 规格 | 片剂：20mg（2万U)，40mg（4万U)。注射剂：1ml：20mg（2万U)，1ml：40mg（4万U)，2ml：80mg（8万U)。 |
| 用法用量 | 1．成人 口服：1次80-160mg（8万-16万U)，1天3-4次。肌内注射或稀释后静脉滴注，1次80mg（8万U)，1日2-3次，间隔8小时。 2．小儿 口服：每日每公斤体重10-15mg（1万-1.5万U)，分3-4次服。注射给药，每公斤体重每日3-5mg（3000-5000单位)，分2-3次给药。 |
| 不良反应 | 1．有报道本品全身应用合并鞘内注射时引起腿部抽搐、皮疹、全身痉挛等。 2．耳毒性 本品会影响听觉和平衡功能，对前庭的影响较大，对耳蜗的损害较小，临床应用后会出现耳鸣、耳部饱满感、听力丧失、眩晕、共济失调等不可逆的耳毒性反应。本品引起的耳毒性与药物的血清浓度相关，多在长期（大于10天)或重复用药后发生，故条件许可应监测血药浓度。耳内局部用药也会引起前庭功能损害和听力减退，故本品不宜作耳部滴用。 3．肾毒性 常用量肾脏并无明显影响，仅少数病人会出现管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高，发生率约为2%-10%，肾毒性与剂量、病人的耐受性相关。非少尿型肾毒性较常见。表现为多尿、蛋白尿等，大多可逆；严重的肾毒性会出现少尿和急性肾功能衰竭，较少见。 4．神经肌肉阻滞作用 偶可引起呼吸抑制。 5．过敏反应 少见，偶见皮肤瘙痒、皮疹等。 6．滴眼液滴眼有轻度刺激。 |
| 注意事项 | 1．交叉过敏 对其它氨基糖苷类抗生素过敏的患者亦可能对本品过敏。有本品过敏史的患者禁用。 2．妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用。 3．血药浓度监测 本品的有效治疗浓度范围为4-10μg/ml，应避免高峰血药浓度在12μg/ml以上和谷浓度超过2μg/ml。由于治疗窗范围窄，故有条件时应进行血药浓度监测，以调整给药方案，特别是用于肾衰、婴幼儿、老年人、严重失水的病人时，血药浓度监测更为必要，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，见表1-10。 4．患者应给予充分的水分以减少肾小管损害。 5．本品与两性霉素B、头孢噻吩合用会加重肾毒性，若需合用，须密切监测肾功能。 6．茶苯海明会掩盖本品的耳毒性，使出现的耳毒性不可逆转，依他尼酸可增加本品的耳毒性，应避免合用。 不同肌酐水平不同给药间隔用药量占标准给药量的百分比： 肌酐（ml/min)90，t1/2（h)3.1，给药间隔8h 84%；肌酐（ml/min)80，t1/2（h)3.4，给药间隔8h 80%，给药间隔12h 91%；肌酐（ml/min)70， t1/2（h)3.9，给药间隔8h 76%，给药间隔12h 88%；肌酐（ml/min)60， t1/2（h)4.5，给药间隔8h 71%，给药间隔12h 84%； 肌酐（ml/min)50， t1/2（h)5.3，给药间隔8h 65%，给药间隔12h 79%；肌酐（ml/min)40， t1/2（h)6.5，给药间隔8h 57%，给药间隔12h 72%，给药间隔24h 92%；肌酐（ml/min)30 ，t1/2（h)8.4，给药间隔8h 48%，给药间隔12h 63%，给药间隔24h 86%；肌酐（ml/min)25 ，t1/2（h)9.9，给药间隔8h 57%，给药间隔12h 81%；肌酐（ml/min)20， t1/2（h)11.9，给药间隔8h 50%，给药间隔12h 75%；肌酐（ml/min)17， t1/2（h)13.6，给药间隔8h 46%，给药间隔12h 70%；肌酐（ml/min)15， t1/2（h)15.1，给药间隔8h 67%；肌酐（ml/min)10， t1/2（h)20.4，给药间隔8h 56%；肌酐（ml/min)5 ，t1/2（h)31.5，给药间隔8h 41%；肌酐（ml/min)0 ，t1/2（h)69.3，给药间隔8h 21%。 7．β-内酰胺类抗生素与本品联用有协同作用，但混合注射有可能会使本品活性降低。 8．本品的静脉滴注速度务必缓慢，绝不能用于体腔注射，以免引起神经肌肉传导阻滞，导致呼吸停止。对于重症肌无力或应用箭毒类药物的患者，更应引起重视，一旦发生上述合并症，应立即使用新斯的明或静脉注射钙剂。 9．长期应用可能导致耐药菌过度生长。 |
| 贮藏 | 密封，在干燥、凉暗处保存。 |
| 备注 |
