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庆大霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\氨基糖苷类
英文名 Gentamicin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品硫酸盐为白色或类白色粉末,无臭,有吸湿性。易溶于水,不溶于乙醇、丙酮、乙醚和氯仿。
功效
主治 本品主要用于治疗需氧革兰阴性杆菌,包括部分肠杆菌、铜绿假单胞菌引起的下呼吸道感染、腹内感染、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染脑膜炎、细菌性心内膜炎、轻度结膜炎、角膜炎等。在治疗脑膜炎时,除注射用药外常加用鞘内给药或脑室内注射。本品常与青霉素G(或氨苄青霉素)合用治疗肠球菌、草绿色链球菌引起的感染。对于革兰阳性菌金黄色葡萄球菌,本品虽有一定的体外抗菌作用,但不作为治疗金黄色葡萄球菌感染的常规用药。
用途
方解
药理作用 本品为氨基糖苷类抗生素,对需氧的革兰阴性杆菌及革兰阳性菌中的金黄色葡萄球菌有效。在革兰阴性杆菌中,大肠杆菌、克雷伯菌属等肠杆菌科以及沙雷菌属、变形杆菌、摩根杆菌、橡橼酸菌属对本品敏感,沙门菌属及志贺菌属在体外具抗菌活性;本品对不动杆菌属和流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性杆菌亦具有抗菌作用。在革兰阳性菌中,本品仅对葡萄球菌有效,链球菌对本品耐药。本品属静止期杀菌药,进入细菌细胞内部发挥抗菌作用,机制为作用于细菌体内的30s和50s核糖体亚单位,影响肽链的延长,造成遗传密码错读,合成异常蛋白质。异常蛋白质结合进入细菌细胞膜,导致细胞膜渗漏,细菌死亡。该过程在缺氧的条件下受到抑制,故对厌氧菌无效。本品具有较长的抗生素后效应(PAE),临床使用时需引起重视。
体内过程 与其它氨基糖苷类抗生素相同,本品在小肠的pH环境下以高极性的高价离子形式存在,水溶性大,脂溶性极小,故在胃肠道吸收不好,口服给药后,不能达到治疗的血药浓度,但肾功能损害的患者多次口服给药后,血药浓度会逐渐升高至中毒水平。在多数感染的治疗中,本品用于肌内注射或静脉给药。肌注后,约100%被吸收,约60分钟左右血药浓度达峰值,静脉给药同等剂量后30分钟达峰,浓度与肌内注射相似,约为1.5mg/kg。本品肌注或静脉给药20mg,正常眼房水中低于有效治疗浓度,炎症眼房水浓度升高,可达有效治疗浓度。2%溶液给炎症眼点眼,每15分钟1次,共4次,30分钟时房水浓度9.5μg/ml,1小时32μg/ml。本品与血清蛋白极少结合,在绝大多数组织和体液中的浓度均比相应的血清浓度低,但在肾脏和尿中的浓度却高于血中。本品不易通过血脑屏障,即使脑膜有炎症,也不能达有效浓度。本品绝大部分经肾小球滤过排泄,药物不被代谢灭活,24小时内约90%以上的药物以原形经尿排出体外。肾功能正常的成人和6个月以上的婴儿给予本品后的消除t1/2为2-3小时,但一周以下婴儿,特别是早产或体重过轻的婴儿,t1/2可达8-11小时,肥胖病人半衰期缩短。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:20mg(2万U),40mg(4万U)。注射剂:1ml:20mg(2万U),1ml:40mg(4万U),2ml:80mg(8万U)。
用法用量 1.成人 口服:1次80-160mg(8万-16万U),1天3-4次。肌内注射或稀释后静脉滴注,1次80mg(8万U),1日2-3次,间隔8小时。 2.小儿 口服:每日每公斤体重10-15mg(1万-1.5万U),分3-4次服。注射给药,每公斤体重每日3-5mg(3000-5000单位),分2-3次给药。
不良反应 1.有报道本品全身应用合并鞘内注射时引起腿部抽搐、皮疹、全身痉挛等。 2.耳毒性 本品会影响听觉和平衡功能,对前庭的影响较大,对耳蜗的损害较小,临床应用后会出现耳鸣、耳部饱满感、听力丧失、眩晕、共济失调等不可逆的耳毒性反应。本品引起的耳毒性与药物的血清浓度相关,多在长期(大于10天)或重复用药后发生,故条件许可应监测血药浓度。耳内局部用药也会引起前庭功能损害和听力减退,故本品不宜作耳部滴用。 3.肾毒性 常用量肾脏并无明显影响,仅少数病人会出现管型尿、蛋白尿、甚至血尿素氮增高,发生率约为2%-10%,肾毒性与剂量、病人的耐受性相关。非少尿型肾毒性较常见。表现为多尿、蛋白尿等,大多可逆;严重的肾毒性会出现少尿和急性肾功能衰竭,较少见。 4.神经肌肉阻滞作用 偶可引起呼吸抑制。 5.过敏反应 少见,偶见皮肤瘙痒、皮疹等。 6.滴眼液滴眼有轻度刺激。
注意事项 1.交叉过敏 对其它氨基糖苷类抗生素过敏的患者亦可能对本品过敏。有本品过敏史的患者禁用。 2.妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用。 3.血药浓度监测 本品的有效治疗浓度范围为4-10μg/ml,应避免高峰血药浓度在12μg/ml以上和谷浓度超过2μg/ml。由于治疗窗范围窄,故有条件时应进行血药浓度监测,以调整给药方案,特别是用于肾衰、婴幼儿、老年人、严重失水的病人时,血药浓度监测更为必要,不能测定血药浓度时,应根据测得的肌酐清除率调整剂量,见表1-10。 4.患者应给予充分的水分以减少肾小管损害。 5.本品与两性霉素B、头孢噻吩合用会加重肾毒性,若需合用,须密切监测肾功能。 6.茶苯海明会掩盖本品的耳毒性,使出现的耳毒性不可逆转,依他尼酸可增加本品的耳毒性,应避免合用。 不同肌酐水平不同给药间隔用药量占标准给药量的百分比: 肌酐(ml/min)90,t1/2(h)3.1,给药间隔8h 84%;肌酐(ml/min)80,t1/2(h)3.4,给药间隔8h 80%,给药间隔12h 91%;肌酐(ml/min)70, t1/2(h)3.9,给药间隔8h 76%,给药间隔12h 88%;肌酐(ml/min)60, t1/2(h)4.5,给药间隔8h 71%,给药间隔12h 84%; 肌酐(ml/min)50, t1/2(h)5.3,给药间隔8h 65%,给药间隔12h 79%;肌酐(ml/min)40, t1/2(h)6.5,给药间隔8h 57%,给药间隔12h 72%,给药间隔24h 92%;肌酐(ml/min)30 ,t1/2(h)8.4,给药间隔8h 48%,给药间隔12h 63%,给药间隔24h 86%;肌酐(ml/min)25 ,t1/2(h)9.9,给药间隔8h 57%,给药间隔12h 81%;肌酐(ml/min)20, t1/2(h)11.9,给药间隔8h 50%,给药间隔12h 75%;肌酐(ml/min)17, t1/2(h)13.6,给药间隔8h 46%,给药间隔12h 70%;肌酐(ml/min)15, t1/2(h)15.1,给药间隔8h 67%;肌酐(ml/min)10, t1/2(h)20.4,给药间隔8h 56%;肌酐(ml/min)5 ,t1/2(h)31.5,给药间隔8h 41%;肌酐(ml/min)0 ,t1/2(h)69.3,给药间隔8h 21%。 7.β-内酰胺类抗生素与本品联用有协同作用,但混合注射有可能会使本品活性降低。 8.本品的静脉滴注速度务必缓慢,绝不能用于体腔注射,以免引起神经肌肉传导阻滞,导致呼吸停止。对于重症肌无力或应用箭毒类药物的患者,更应引起重视,一旦发生上述合并症,应立即使用新斯的明或静脉注射钙剂。 9.长期应用可能导致耐药菌过度生长。
贮藏 密封,在干燥、凉暗处保存。
备注
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