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依替米星
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\氨基糖苷类
英文名 Etimicin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 硫酸依替米星注射液为无色或几乎无色的澄明液体。
功效
主治 二个多中心临床试验研究结果表明硫酸依替米星对以下感染性疾患具有较好的疗效,有效率分别为86%与87%。 1.呼吸系统感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎、慢支急性加重、社区感染肺炎支气管扩张并发肺部感染等。 2.泌尿系统感染:如急性肾盂肾炎膀胱炎、前列腺炎、慢性肾盂肾炎急性发作等。 3.皮肤软组织感染:如、创伤或伤口感染及其它感染。
用途
方解
药理作用 本品属氨基糖苷类抗生素。体外抗菌作用研究表明本品抗菌谱广,对多种临床常见致病菌均有较好抗菌作用,抑制半数以上菌株的最低抑菌浓度低于1mg/L,其中对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、肠杆菌属杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄球菌属有较好的抗菌作用,对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌等具有一定的抗菌作用。对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑林耐药的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)亦有一定的抗菌活性。动物耳毒性实验结果表明本品耳毒性低于庆大霉素和阿米卡星,与奈替米星相似或偏低。动物毒性实验还显示,本品肾毒性也低于庆大霉素。
体内过程 健康成人志愿者对本品300mg以下剂量单次静脉给药,滴注30分钟均可很好耐受,静脉滴注100,150,200mg硫酸依替米星,滴注结束的血药浓度分别为11.30mg/L,14.6mg/L与19.79mg/L。血清药物浓度消除半衰期约为1.5小时,24小时内原形药物在尿中排出给药量82%。健康志愿者每日给药2次,间隔12小时,每次静脉滴注150mg,连续7天,结果表明本品在体内无蓄积性。本品与血清蛋白的结合率为25%左右。
剂型 注射剂
规格 1.硫酸依替米星注射液 1ml:50ml(5万U)2ml:100ml(10万U) 2.硫酸依替米星注射剂 50mg,100mg,150mg。
用法用量 本品应静脉滴注给药。 成人剂量:肾功能正常患者,每次0.1-0.15g,每日2次,间隔12小时。将每次剂量溶于100ml 5%葡萄糖液或生理盐水,静脉滴注1小时,疗程一般为5-10天。 肾功能不全患者,原则上不用,必要时应用前须按说明书调整剂量,并对其血药浓度进行监测。 调整给药剂量方法: 1.延长两次常规给药的间隔时间。 血清肌酐水平(mg/100ml)×8,若血清肌酐值为3.0mg/100ml,则二次给药间隔时间应为3.0(mg/100ml)×8=24小时。 2.改变给药剂量: 首剂120mg,两次给药间隔8小时,以后每8小时给药剂量根据肌酐清除率(ml/分1.73m2) 维持剂量=患者肌酐清除率/正常肌酐清除率×常规维持剂量 若不知肌酐清除率,可按血清肌酐浓度计算维持剂量,若血清肌酐值为3.0mg/100ml,首剂120mg,两次给药间隔8小时,以后每8小时给予120÷3=40mg。
不良反应 本品为氨基糖苷类抗生素,不良反应和其它氨基糖苷类抗生素相似,可发生耳、肾毒性,过敏反应。本品与奈替米星进行随机对照临床试验结果,表明不良反应发生率与反应表现均与奈替米星相似,无显著差异。主要反应为: 1.过敏反应:主要表现为皮疹(<0.1%)。 2.耳毒性:耳鸣眩晕、头晕、听力下降。二顶多中心临床试验中依替米星受试例数分别为104与103例,耳毒性发生率二项试验中分别为3.8%与1.9%;对照奈替米星受试例数各为101例,耳毒性发生率分别为4.9%与3.9%。 3.肾毒性:二组均未发现肾毒性反应。 4.其它不良反应:偶有恶心、心悸、胸闷、静脉炎、皮肤瘙痒。
注意事项 1.在用本品治疗过程中应注意监测耳、肾功能。肾功能不全者慎用,并应根据肌酐清除率按说明书规定调整给药剂量。 2.应避免与有潜在耳、肾毒性药物联合使用(如两性霉素B、依他尼酸呋塞米等药物)。 3.本品为氨基糖苷类,可能发生神经肌肉阻断现象,应避免与肌松药物(如麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒)合用,一旦发生应静脉内给予钙盐治疗。
贮藏 密闭,在凉暗处保存。
备注
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