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头孢哌酮
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Cefoperazone
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品钠盐为白色粉末或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有引湿性。在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中极微溶解,在丙酮和醋酸乙酯中不溶。
功效
主治 本品可用于敏感的产酶阴性杆菌与阳性球菌引起的各种感染,如呼吸道、泌尿道、胆道、胃肠、胸腹腔、盆腔、皮肤软组织感染、创伤手术后感染和败血症等,对脑膜炎球菌、流感杆菌引起的细菌性脑膜炎本品也有较好的疗效。本品治疗铜绿假单胞菌引起的系统感染在三代头孢菌素中仅次于头孢他啶。本品对金黄色葡萄球菌的作用不如一代与二代头孢菌素,对耐药金黄色葡萄球菌的感染应选用其他有效的抗菌药物。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,第三代注射用头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的某些广谱β-内酰胺酶的稳定性不及其他头孢菌素;其抗阴性杆菌的作用略优于一代与二代头孢菌素,但对铜绿假单胞菌有较好的抗菌活性,对革兰阳性球菌抗菌作用不如一代二代头孢菌素,但对肺炎链球菌、化脓性链球菌仍有较好的抗菌作用。对厌氧菌有不同程度的抗菌作用。肠球菌及部分肠杆菌属致病菌对本品耐药。支原体、农原体、军团菌对头孢哌酮均耐药。 头孢哌酮的抗菌作用机制与其他三代头孢菌素相似,本品通过与细菌内膜上的某些青霉素结合蛋白结合抑制了细菌细胞壁的合成,导致细菌溶菌死亡使本品呈现杀菌作用。
体内过程 本品口服不吸收,需肌内或静脉络药。肌内注射或静脉注射头孢哌酮钠1g,其高峰血清药物浓度分别为65mg/L及131.5mg/L,血浆生物t1/2为1.7-2.2小时,表观分布容积为10L/70kg,本品血清蛋白结合率为70%-93.5%。24小时内尿中排出的头孢哌酮低于给药量的30%,至少40%的头孢哌酮经胆汁通过肠道排出体外。本品在体内无代谢过程。本品不易透过血脑屏障,化脓性脑膜炎病人CSF中的药物浓度为0-7.2mg/L。胆汁中的药物浓度较高,可达0.25-1200mg/L。
剂型 注射剂
规格 注射用头孢哌酮钠:0.25g,0.5g,1g,2g。
用法用量 肌内或静脉给药。成人:1次1-2g,每日2-4次。儿童:每日每公斤50-150mg,分2-4次给药。
不良反应 在应用头孢哌酮治疗过程中可发生以下不良反应,其不良反应发生率在5%左右。皮疹、瘙痒较多见,为2%或更高。可出现腹泻腹痛伪膜性肠炎及菌群失调二重感染等;可出现嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血小板下降、凝血酶原时间延长甚至有出血现象。暂时性血清氨基转移酶升高、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高也可发生。
注意事项 对青霉素类药物过敏者慎用。本品与其他头孢菌素可能有交叉过敏反应。用药期间不宜饮酒及服用含酒精药物以免发生戒酒硫样反应。肾功能严重减退时(肌酐清除率<7ml/min)或伴有肝功能减退时,半衰期明显延长,应调整用药剂量或给药间隔。由于本品血清蛋白结合率较高,新生儿慎用。
贮藏 密闭,冷处保存。
备注
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