| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类 |
| 英文名 | Cefoperazone and Sulbactam* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 常用其钠盐。本品为头孢哌酮钠与舒巴坦钠1：1组成的白色或类白色粉末，易溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品适用于由敏感菌所引起的下列感染：呼吸道感染；泌尿道感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎及其他腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤软组织感染、骨及骨关节感染；盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖泌尿道感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为复合制剂。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂，除了对淋球菌、脑膜炎球菌有较强的抗菌活性外，对其他细菌的作用甚微或耐药。舒巴坦对金黄色葡萄球菌及多数阴性杆菌产生的β-内酰胺酶其中包括染色体介导的β-内酰胺酶具有强大的不可逆的抑制作用。但对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普罗菲登菌属等产生的染色体介导的β-内酰胺酶无效。舒巴坦细胞膜的穿透能力弱，因此对金黄色葡萄球菌产生的胞外酶极易显示强大的抑酶活性。头孢哌酮为一个三代头孢菌素，对阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具有良好的抗菌活性，同时对阳性菌也有较好的抗菌活性，但头孢哌酮对β-内酰胺酶的稳定性显然不如其他三代头孢菌素。头孢哌酮与舒巴坦联合应用不但对耐药阴性杆菌显示出明显协同抗菌作用，而且敏感菌也更易被杀灭。本品对流感杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等呈现协同抗菌作用，抗菌强度是单独头孢哌酮的4倍。其他阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌等也有较好的抗菌作用。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌，对本品也比较敏感。本品对脆弱拟杆菌等厌氧菌也有较好的抗菌作用。 药物进入菌体后，舒巴坦与菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶)产生不可逆的结合，保护头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解，使头孢哌酮与细菌体内的青霉素结合蛋白产生竞争性结合，阻断繁殖期细菌细胞壁的合成，使细菌溶菌死亡，呈现本药的杀菌作用。 |
| 体内过程 | 静脉缓慢注射本品2g（1g头孢哌酮，1g舒巴坦)5分钟后，头孢哌酮与舒巴坦的血清药物浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血清药物浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血清药物浓度一致。两药的表现分布容积分别为18-20L与10.2-11.3L。两个成分的血清生物t1/2头孢哌酮为1.7小时，舒巴坦为1小时，84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外，其他的头孢哌酮由胆汁排泄出体外。多次给药二组份药代动力学无明显变化，每8-12小时给药1次也未见蓄积现象。肝肾功能损害的病人使用本品二组份的生物半衰期延长及清除率降低而分布容积相应加大。本品二组份间无任何药代动力学的相互作用。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：1g，每瓶含头孢哌酮钠500mg，舒巴坦钠500mg。2g，每瓶含头孢哌酮钠1g，舒巴坦纳1g。 |
| 用法用量 | 成人：根据感染的严重程度1次1-2g（头孢哌酮0.5-1g)每日2-4次。成人每日舒巴坦最大用量不超过4g。小儿：每日每公斤体重舒巴坦/头孢哌酮联合制剂40-80mg，分2-4次用药，最大剂量为每日每公斤160mg，分2-4次用药。儿科舒巴坦的最高剂量不得超过每日每公斤80mg。 肾功能损害者参考剂量： 肾功能肌酐清除率（ml/min)16-30，最大剂量（g)/间隔时间（h)2/12； 肾功能肌酐清除率（ml/min)<15，最大剂量（g)/间隔时间（h)1/12。 |
| 不良反应 | 一般而言，患者对本品有较好的耐受性，不良反应较轻，在用药过程中可自行消失。主要的不良反应有：胃肠反应，稀便、腹泻、恶心、呕吐；皮肤过敏反应，皮疹，瘙痒，嗜酸性粒细胞增多及药物热等。用药过程中可出现可逆性的中性粒细胞减少。Coomb's试验阳性及血小板降低、凝血酶原时间延长。有的病人在用药中可出现一过性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高。肌内注射本品，可有一过性疼痛。静脉用药可发生输注部位静脉炎。 |
| 注意事项 | 1．对本品任何组份过敏者禁用本品。 2．严重的胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时应调整用药剂量及用药间隔时间。 3．使用本品期间不要饮酒或服用含酒精类的药物。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
