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美洛培南
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\碳青霉烯类
英文名 Meropenam
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色-淡黄色粉末状结晶,有效成分为美洛培南三水物,本品0.25g(效价)以生理盐水100ml溶解时pH为6.7-8.7。
功效
主治 可用于各系统重症细菌性感染。除高度耐药的甲氧西林耐药葡萄球菌感染,和已证实对本品耐药的个别耐药菌株感染外,革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌和厌氧脆弱拟杆菌引起的各种重症感染均可用本品治疗获得有效控制。由于本品对中枢神经系统毒性较其它同类品种低,可用于脑膜炎和其它神经系统感染。主要用于严重院内感染和头孢菌素耐药菌引起的重症呼吸道感染、腹腔内感染、妇科感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染败血症、心内膜炎、骨关节感染、皮肤软组织和烧伤、创伤引起的耐药菌重症感染。
用途
方解
药理作用 本品为碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素。抗菌谱极广,并有很强的抗菌活性,对革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌和厌氧脆弱拟杆菌均有强大杀菌作用。对各种菌产生的各类β-内酰胺酶包括超广谱酶和染色体介导的Ⅰ类酶,均高度稳定,本身同时为一个有效的β-内酰胺酶的抑制剂。美洛培南不仅对β-内酰胺酶稳定,对人体肾细胞产生的脱氢肽酶也很稳定,故可单独使用不需联合脱氢肽酶抑制剂。 对本品敏感的致病菌有革兰阳性球菌中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、其它葡萄球菌(甲氧西林耐药葡萄球菌MRSA,MRSE除外)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌;革兰阴性杆菌中的嗜血流感杆菌、大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、葡萄糖不发酵的假单胞菌属、不动杆菌属;厌氧菌中各种厌氧球菌与拟杆菌属包括脆弱拟杆菌等。 本品作用机制为与细菌内膜上青霉素结合蛋白(PBPs)有强大亲和力,阻碍细菌细胞壁合成,导致细菌溶菌死亡。
体内过程 健康成人静脉滴注美洛培南0.g与1g,滴注30分钟,血中药物峰浓度分别为26.9与53.1μg/ml;半衰期分别为1.03与1.02小时;曲线下面积分别为33.9与58.0μg·h/ml;总清除率分别为14.88与17.46l/h;肾清除率分别为9.44与10.50l/h。连续给药时的药代动力学与单次给药几乎相同,无蓄积性。本品主要经肾排泄,8小时内尿中排出静脉滴注药物(滴注30分钟)的60%-65%。本品在体内广泛分布,可分布至痰液、肺组织、胆汁、胆囊和腹腔渗出液内。肾功能障碍时,半衰期延长,总清除率与肾清除率均下降,需根据肌酐清除率按说明书规定,调整给药剂量。
剂型 注射剂
规格 注射剂:0.25g,0.5g。
用法用量 本品仅供静脉滴注使用。 成人剂量每天0.5-g分2-3次静脉滴注,滴注时间30分钟以上。通常每0.25-0.5g(效价)用100ml以上生理盐水稀释,不得使用注射用水。疗程7-14天。 严重肾功能障碍(例如肌酐清除率<30ml/分钟)的患者,采取减少给药剂量或延长给药间隔时间等措施,随时注意观察患者情况,慎重给药。 小儿用药:尚未确立本药对早产儿、新生儿、乳儿及婴幼儿的安全性,故尚未确定小儿剂量。
不良反应 本品不良反应发生率较低,常见为消化道反应与皮疹。调查2683例,47例出现不良反应,不良反应发生率1.8%,主要反应为皮疹(0.7%),腹泻软便(0.5%),恶心(0.1%),呕吐(0.1%),另外399例(14.9%)出现实验室检查异常,主要为血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及嗜酸性粒细胞增多。中枢神经系统与肾不良反应发生率较低,均<0.1%。
注意事项 1.本品与丙戊酸钠有相互作用,不可同时使用丙戊酸钠。 2.对碳青霉烯类、青霉素类、头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。 3.有癫痫发作或中枢神经系功能障碍的患者慎用。 4.β-内酰胺类抗生素均有可能发生过敏休克,应保持警惕,并有抢救过敏休克的准备。
贮藏 密闭,在凉暗干燥处保存。
备注
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