| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\碳青霉烯类 |
| 英文名 | Imipenem and Cilstatin Sodium* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 亚胺硫霉素西司他下，Imipenem-cilastatin) |
| 药物组成 | |
| 性状 | 亚胺培南是白色至淡棕色不吸水的结晶性粉末，难溶于水。西司他丁钠是灰白至黄白色无定形物质、有吸湿性。极易溶于水。静脉滴注用的亚胺培南-西司他丁是用碳酸氢钠作缓冲剂。 |
| 功效 | |
| 主治 | 亚胺培南西司他丁具有非常宽广的抗菌谱，是严重细菌性感染的经验性治疗的良好选择，本品适用于治疗由敏感菌引起的下列各种感染：腹腔内感染、下呼吸道感染、妇科感染、败血症、皮肤和软组织感染、骨及骨关节感染及心内膜炎等。本品对临床由需氧菌与厌氧菌引起的混合感染非常有效。通常对耐头孢菌素、耐氨基糖苷类抗生素的致病菌引起的感染本品都有效。亚胺培南西司他丁不适用于脑膜炎的治疗。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 亚胺培南为一具有β-内酰胺环，但不具备青霉素类与头孢菌素类基本结构的新型β-内酰胺类抗生素。由于亚胺培南在体内极易被肾细胞膜分泌的脱氢肽酶（dehydropetidase。)水解灭活，因此以1：1的量与脱氧肽酶抑制剂联合应用，保护亚胺培南发挥药效。亚胶培南具有强大的抗革兰阴性菌的作用，也具有一代头孢菌素强大的抗革兰阳性菌的作用，又有三代头孢菌素对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对阴性杆菌包括耐药阴性杆菌有强大抗菌作用的特点。使那些易对β-内酰胺类抗生素产生耐药的铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌及脆弱拟杆菌等对亚胺培南也呈现高度敏感。本品的抗菌谱几乎包括了所有的在临床上有意义的致病菌。革兰阳性菌其中包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌中的肺炎球菌、粪链球菌、化脓性链球菌均对本品高度敏感或敏感。阴性杆菌包括大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌属、特别是耐药性比较强的铜绿假单胞菌、沙雷菌属和肠杆菌科的致病菌均对本品高度敏感或敏感。厌氧菌其中包括脆弱拟杆菌对亚胶培南也呈现高度敏感。但部分耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、部分D族链球菌对亚胺培南不敏感。亚胺培南不但本身是一个广谱抗菌药，同时又是一个有效的β-内酰胺酶抑制剂。亚胶培南具有较小的分子结构，极易渗透进入菌体细胞内与膜上的青霉素结合蛋白产生紧密的结合，抑制了细菌细胞壁的合成而呈现出强大的抗菌活性。 |
| 体内过程 | 静脉滴注亚胺培南西司他丁500mg（指亚胶培南的量)平均高峰血浆药物浓度为35mg/L，曲线下的面积（AUC)为46mg·h/L，血浆生物t1/2为0.92小时，用药后约有70%-80%的原形药物由尿中排出体外。血浆药物浓度因静脉用药的大小而成比例的增减。本品的血清蛋白结合率为25%。西司他丁在复合制剂中的作用是抑制体内肾脱氢肽酶对亚胺培南的破坏，使亚胺培南在人体内有一稳定的动力学过程，西司他丁对亚胺培南在体内的药代动力学过程无不良影响，西司他丁的人体内药代动力学过程与亚胺培南很相似。 |
| 剂型 | 注射剂 |
| 规格 | 注射剂：亚胺培南500mg和西司他丁钠 500mg/瓶。 |
| 用法用量 | 本品仅供静脉滴注用，根据感染的程度确定用药剂量： 成人：轻度感染1次250mg，每日2-3次。 中度感染1次500mg，每日2-3次。 严重感染1次1000mg，每日2-3次。 小儿：体重40公斤以上儿童按成人剂量用药，体重低于40公斤者1次15mg/kg，每日不超过2000mg。 肾功能减退的患者需调整用药剂量或间隔时间： 肾功能肌酐清除率（ml/min)轻度受损（41-70)，亚胺培南/西司他丁每次剂量（g)，间隔时间（h)250-750/6-8；肾功能肌酐清除率（ml/min)中度受损（21-40)，亚胺培南/西司他丁每次剂量（g)，间隔时间（h)250-500/6-12；肾功能肌酐清除率（ml/min)重度受损（6-20)，亚胺培南/西司他丁每次剂量（g)，间隔时间（h)250-500/12。 |
| 不良反应 | 本品不良反应不多见，最常见的胃肠反应主要为恶心、呕吐、口腔粘膜改变、腹泻及伪膜性肠炎。注射部位的局部反应比较多见，主要为静脉炎、血栓性静脉炎、疼痛等。另外在本品的应用中可出现皮肤过敏反应，皮疹，瘙痒等，罕见剥脱性皮炎。可出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少症、血小板增多症和血红蛋白降低以及凝血酶原时间延长等。部分病人可出现Coomb's试验阳性。可出现一过性肝肾功能损害，主要是血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高及血肌酐、血尿素氮升高等。肾功能严重损害的病人使用剂量不当，可出现神经、精神的不良反应，如肌阵挛、精神障碍、错乱及癫痫发作等。 |
| 注意事项 | 1，本品可能与β-内酰胺类抗生素有交叉过敏反应，使用本品前应仔细询问患者，如以往对青霉素类、头孢菌素类及其他β-内酰胺类药物曾发生过严重全身过敏反应或过敏性休克者禁用本品。 2．对本品中的任何成分过敏者禁用。 3．孕妇使用必须权衡利弊后决定。乳妇使用时，应暂停哺乳。 4．有中枢神经系统疾病者易出现中枢系统不良反应，应避免使用本品。 5．老年人及肾功能减退者，应按肾功能适当减量，肌酐清除率低于每分钟5ml时，不宜采用本品。 6．不推荐本品用于治疗细菌性脑膜炎及中枢神经系统感染患者。 7．静脉滴注速度不可太快，250-500mg亚胺培南滴注时间须在20-30分钟以上，1g亚胺培南滴注时间须超过40-60分钟。 |
| 贮藏 | 密闭，在凉暗干燥处保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
