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普鲁卡因青霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\青霉素
英文名 Procaine Benzylpenicillin*
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末。是普鲁卡因与青霉素G的复合物。本品在甲醇中易溶,在乙醇或氯仿中略溶,在水中微溶。注射用普鲁卡因青霉素为普鲁卡因青霉素与青霉素钠(钾)加适宜的悬浮剂与缓冲剂制成的无菌粉末。按无水物计算,每1mg含青霉素应为1050-1180U。
功效
主治 1.青霉素G敏感致病菌引起的中度至轻度感染,或急性感染经青霉素G治疗基本控制后可改用普鲁卡因青霉素肌内注射每日1-2次维持治疗。 2.需要青霉素治疗而又无法1日数次给药者,可选用本品,每日1-2次。
用途
方解
药理作用 普鲁卡因青霉素是青霉素G的一个长效品种,与青霉素G同样不耐酸,不能口服,只用于肌内注射。禁止静脉给药。本品抗菌谱与抗菌作用与青霉素G相同。大多数革兰阳性球菌和奈瑟脑膜炎球菌对本品敏感,淋球菌对本品已有不少耐药菌株,梅毒螺旋体仍敏感。革兰阴性杆菌耐药。普鲁卡因青霉素抗菌作用机制与青霉素G相同,影响细菌细胞壁合成。
体内过程 普鲁卡因青霉素肌内注射,由于延缓吸收而使达峰时间推迟至给药后2小时,血药浓度维持时间较长,给药后24小时仍可测到控制敏感菌的有效浓度。成人肌注30万U(约300mg),血药峰浓度为1.6μg/ml。新生儿肌内注射5万U每公斤体重(50mg/kg),给药后2-12小时平均血清药物浓度为7μg/ml,给药后24小时血药浓度为1.5μg/ml。普鲁卡因青霉素主要优点为延长血药浓度维持时间,但达峰时间推迟。故临床所用普鲁卡因青霉素制剂内,除普鲁卡因青霉素外,含有一定量青霉素G钾盐,二者之比为3:1。其中青霉素G吸收快,半小时内达峰,迅速发挥抗菌作用,普鲁卡因青霉素则缓慢吸收,维持较长时间血药浓度,发挥其长效的优势。
剂型 注射剂
规格 注射用普鲁卡因青霉素 40万U[普鲁卡因青霉素30万U,青霉素钠(钾)10万U],80万U[普鲁卡因青霉素60万U,青霉素钠(钾)20万U]。
用法用量 临用前用灭菌注射用水适量制成混悬液。肌内注射,1次40万U-80万U,1日1-2次。成人每次肌注剂量最大为100万U。
不良反应 普鲁卡因青霉素肌内注射毒性很低。主要不良反应为青霉素G过敏反应。但早期曾有报道小儿肌注普鲁卡因青霉素,注射局部或足趾发生缺血性坏疽与肌肉挛缩。
注意事项 1.普鲁卡因青霉素只供肌内注射,禁止静脉给药。静脉注射能引起惊厥、低血压与心跳呼吸停止等严重反应。肌内注射不慎注入血管内可引起脊髓病变与缺血性坏死。 2.应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。对普鲁卡因过敏者禁用。 3.注射前必须先用青霉素钠皮试液做皮内敏感试验。皮试液浓度500U/ml,皮内注射0.05-0.1ml。皮试阳性反应者禁用。注射场所应具备抢救青霉素过敏休克的条件。 4.青霉素过敏休克的抢救原则与方法见青霉素章节。
贮藏 密闭,在干燥处保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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