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青霉素 V
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\青霉素
英文名 Phenoxymethylpenicillin
汉语拼音
别名 苯氧甲基青霉素,Penicillin V
药物组成
性状 苯氧甲基青霉素(青霉素V)及其钾盐均为白色结晶或结晶性粉末,无臭或微臭,微苦。上市的产品为其右旋异构体具有生物活性。本品国际标准品每mg含有1695单位,因而1单位青霉素V相当于0.00059mg。
功效
主治 敏感致病菌引起的轻度感染。主要用于革兰阳性球菌对本品敏感的致病菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌、其他敏感链球菌引起的感染。也可用来作为预防风湿热复发的预防用药。过去为预防拔牙后引起的细菌性心内膜炎,曾经用青霉素V口服2g于拔牙手术前0.5-1小时服用。但现已大多改用抗菌作用较强、口服吸收较好的阿莫西林作为预防拔牙引起的心内膜炎。由于本品对流感杆菌的抗菌作用不及青霉素G与氨苄西林,故不用于流感杆菌感染,也不推荐用于淋病梅毒的治疗。
用途
方解
药理作用 青霉素 V是1953年开发成功的一个对酸稳定的口服青霉素。上市后一直广泛用于临床。青霉素V抗菌谱与青霉素G相同。对青霉素V敏感的致病菌包括革兰阳性球菌、革兰阳性杆菌、革兰阴性球菌和螺旋体。抗菌作用与青霉素G相似稍弱。革兰阴性杆菌包括肠杆菌属、铜绿假单胞菌、布鲁杆菌等对本品与青霉素G同样耐药,流感杆菌部分菌株敏感,部分耐药。与青霉素G比较,青霉素V的主要优点是耐酸,口服吸收显著优于青霉素G。比其他同系列口服青霉素抗菌作用较强。青霉素V血清浓度与MIC比值为37.8,显著高于同系列口服青霉素。非奈西林(Phenethicillin)、丙匹西林(Propicillin)与芬贝西林(Phenbenicillin)的相应比值分别为13.4、14.3与5.6。 青霉素V的抗菌作用机制与青霉素G相同,影响细菌细胞壁的合成。本品能与细菌细胞膜上主要靶位蛋白,青霉素结合蛋白PBPs相结合。这些PBPs也就是在细胞壁合成过程中起重要作用的酶系,包括转肽酶。由于青霉素类包括青霉素V与转肽酶结合,抑制了转肽酶移去五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉连接不能形成,影响细胞壁合成,导致菌体肿胀破裂死亡。本品可被细菌产生的β-内酰胺酶水解而灭活。
体内过程 青霉素V口服吸收60%,达峰时间O.5-0.75小时。口服青霉素V0.4g、1g与2g,血清药物高峰浓度分别为6.1、15.0、26.3μg/ml。服药10小时内尿中排出给药量37%-43%,包括原形药与青霉噻唑酸,24小时后,所有被吸收的药物均可从尿中回收到,其中以原形排出给药量的20%-35%,水解产物青霉噻唑酸占34%。食物对本品吸收影响不大,血浆t1/20.5小时,血浆蛋白结合率80%。
剂型 片剂,颗粒剂
规格 片剂(钾盐):125mg,250mg,500mg。颗粒剂:50mg,125mg,250mg。
用法用量 成人口服每次250-500mg,每日3-4次,饭前1小时服药。小儿5岁以下每次125mg,儿童6-12岁每次250mg,12岁以上剂量与成人同,每日3次,服法同成人。
不良反应 青霉素V毒性很低,但在少数病人中可能发生过敏反应。青霉素V与青霉素G及与其他青霉素类抗生素有交叉过敏反应。但也曾有人报道一例无青霉素G过敏史患者发生了过敏性休克。青霉素V口服能引起部分病人消化道反应如腹部不适、恶心、呕吐,多见于大剂量长疗程服用病人。一般剂量反应较少也较轻。
注意事项 1.应注意询问患者青霉素过敏史,并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2.应按规定要求在使用前进行皮肤过敏试验。可以用青霉素G皮试液作皮试。也可以用青霉素V配制500μg/ml皮试液,皮内注射0.05-0.lml,20分钟后观察结果,皮试阳性反应者禁用。
贮藏 遮光,密封,在凉暗处保存。
备注
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