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苄星青霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\青霉素
英文名 Benzathine Benzylpenicillin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色结晶性粉末。是一种青霉素的二等基乙二胺盐。效价1mg=1309单位按无水物计算,每1mg的效价不得少于1180青霉素单位。
功效
主治 1.凡对青霉素G高度敏感致病菌感染,不需要起始高浓度,60万U-120万U苄星青霉素肌注后所达到的青霉素G血浓度足以有效控制,如A组β-溶血性链球菌引起的咽炎。 2.预防小儿风湿热及其他链球菌感染。 3.其他用途 如预防链球菌脓疱病;治疗急性中耳炎;治疗猩红热;治疗梅毒等均有报道用苄星青霉素每月注射1-2次,或用本品混悬液治疗取得满意疗效。但也有不同意见,认为本品血药浓度很低,每月注射一次治疗方案是否能达控制感染的有效浓度,在一些儿童中18天后就很难在血清中达到青霉素G的有效浓度。治疗猩红热、急性中耳炎、梅毒等虽然有的研究结果报道用苄星青霉素有效,仍应首选青霉素G注射剂进行积极治疗。
用途
方解
药理作用 苄星青霉素是一种青霉素G的长效制剂。肌注本品后,肌注部位犹如储备库,缓慢吸收。本品的活性物为青霉素G,作用机制同青霉素G,影响细菌细胞壁的合成。苄星青霉素由于血药浓度较低和血药浓度维持时间较长,主要用于对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和有反复多次发病史的急性风湿热患者作为治疗与预防药物。
体内过程 本品虽对胃酸稳定,但从胃肠吸收不完全,且口服后血清药物浓度很低亦不规律。故国内药典仅收载注射用于苄星青霉素,肌内注射给药。本品自肌注部位吸收极缓慢,水解成为青霉素G起作用。本品肌内注射后,血液中青霉素浓度很低,但可维持2-4周。据报道儿童肌内注射苄星青霉素60万U与120万U,二组血药峰浓度相似,分别为0.16μg/ml与0.15μg/ml,达峰时间均为给药后24小时。给药后18天还可测到血清药物浓度0.01μg/ml,给药后30天,血清中虽已测不到,但尿中仍可测到药物浓度为0.6-12.5μg/ml。
剂型 注射剂
规格 注射用苄星青霉素:30万U,60万U,120万U。
用法用量 苄星青霉素注射剂供肌内注射。临用前加灭菌注射用水适量制成混悬液。肌内注射1次60万U-120万U,2-4周1次;小儿肌内注射1次30万U-60万U,2-4周1次。
不良反应 本品与青霉素G及其他青霉素类抗生素同样毒性很低,同样可能发生过敏反应,与青霉素G有交叉过敏反应。最严重的反应为过敏休克,发生率虽很低,但需警惕。 早期调研结果表明,12858例接受苄星青霉素病人中175(1.3%)例发生与药物有关的过敏反应。肌内注射病人中有注射局部疼痛与压痛持续1-3天,发生率约10%,有些病人有低度发热,这种发热反应可在24-48小时内消失。
注意事项 1.因本品有局部刺激作用故不用于小婴儿。 2.注射前必须先用青霉素钢皮试液做皮内敏感试验。皮试液浓度为500U/ml,皮内注射0.05-0.1ml。皮试阳性反应者禁用。 3.应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 4.注射场所应具备抢救青霉素过敏休克的条件。 5.青霉素过敏休克的抢救原则与方法见青霉素章节。
贮藏 密封,在干燥处保存。
备注
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