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头孢唑林
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\头孢菌素类
英文名 Cefazolin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品钠盐为白色或类白色粉末或结晶性粉末,无臭,味微苦,易引湿。易溶于水,微溶于甲醇,几乎不溶于乙醇、苯、丙酮。按无水物计算,头孢唑林钠盐含头孢唑林的含量不得少于86.0%。
功效
主治 敏感需氧细菌引起的中度感染。可广泛用于耐青霉素类、对头孢唑林敏感的金黄色葡萄球菌感染与除外铜绿假单胞菌、敏感阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织等感染,及外科术后感染,创伤感染,眼耳鼻喉科感染和外科围术期预防用药。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,对耐药肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌等厌氧菌引起的感染无效。
用途
方解
药理作用 本品为β-内酰胺类广谱抗生素,为第一代注射用头孢菌素。对敏感的革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用。对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素。对革兰阴性杆菌的作用,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,故已有不少阴性杆菌对本品耐药。头孢唑林对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性(表1-1)。 头孢唑林为杀菌剂。其抗菌作用机制为抑制细菌细胞壁合成。与细菌细胞膜内膜上的靶位蛋白,即青霉素结合蛋白(PBPs),有很强的亲和力,主要作用于PBPl(la,lb)与PBP3。 头孢唑林体外抗菌谱:作用强度 抗菌谱:+++ 肺炎链球菌、葡萄球菌属、脑膜炎球菌、链球菌属、淋球菌;++ 大肠杆菌、奇异变形杆菌、厌氧菌、克雷白杆菌(脆弱拟杆菌除外);+ 流感嗜血杆菌;0 铜绿假单胞菌、沙雷菌属、脆弱拟杆菌、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌、支原体 肠球菌、枸橼酸杆菌、衣原体。
体内过程 头孢唑林钠盐可供肌内注射或静脉给药。本品具有血药峰浓度高,半衰期较其它一代品种长,体内不代谢,以原形自尿中排出,组织与体液内通透性好等临床药理特点。肌内注射0.5g,血药峰浓度为31.5mg/L,消除t1/2为1.8小时。头孢唑林静脉滴注0.5g,滴注20分钟,血药峰浓度可达118mg/L。静脉注射1g,0.5小时的血清药物浓度为52-70mg/L。静脉注射头孢唑林的血清半衰期为1.5-2.2小时。头孢唑林以原形经肾排泄,排出百分率>90%,主要由肾小球滤过排泄,少量经肾小管排泌,肾功不全时,血清t1/2延长至30-40小时。头孢唑林体内分布较广,能较好地通透至胸腹腔与滑膜腔内及各种组织包括炎症肌肉与骨组织内,胆汁与尿中浓度较高,能透过胎盘,但很难透过脑膜,进入CSF很少。本品蛋白结合率较高,约为80%。
剂型 注射剂
规格 注射剂(钠盐):0.5g,1g(按C14H14N8O4S计算)。
用法用量 成人肌内注射或静脉滴注给药,1次0.5-1g,间隔8小时。每次剂量必要时可用1.5g,间隔8小时。 小儿每日20-40mg/kg,分3次给药,给药间隔8小时。 肾功能减退时,按肌酐清除率(Cr—Clearance)调整剂量与间隔时间: 头孢唑林调整剂量与间隔时间: 肌酐清除率(ml/min)50-30,头孢唑林最大剂量(g)/间隔时间(h)1/12; 肌酐清除率(ml/min)30-10,头孢唑林最大剂量(g)/间隔时间(h)0.5/12; 肌酐清除率(ml/min)<10,头孢唑林最大剂量(g)/间隔时间(h) 0.5/24; 本品可用于血透析患者,血透后补加0.25-0.5g。
不良反应 1.过敏反应 皮疹、荨麻疹、嗜伊红细胞增高、药物热及其它过敏反应。以皮疹为主,发生率约5%。皮疹反应虽属药物本身反应,但与产品质量也有关,产品中高分子杂质增高,皮疹反应增多。约有5%-15%对青霉素过敏患者对头孢菌素也过敏。 2.肾毒性 应用头孢唑林时应警惕发生肾功能异常的可能性。 3.其它 如静脉炎,血清氨基转移酶或碱性磷酸酶一过性升高,Coom's试验阳性,偶见溶血性贫血,中性粒细胞或血小板下降。
注意事项 1.对青霉素过敏者或处于高敏状态者慎用。使用本品前应注意询问患者是否有青霉素过敏史或患有过敏性疾患。 2.应用头孢唑林治疗应监测肾功能和肝功能,肝、肾功能不全患者慎用。临床应用应注意掌握剂量与给药间隔时间。轻度肾功能不全者必需使用本品时应调整剂量与间隔时间。与有肾毒性的药物如利尿药味塞米(furosemide)、氨基糖苷类抗生素等联合使用时尤应注意监测肾功能异常改变。
贮藏 密闭,在凉暗干燥处保存。
备注
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