| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗心律失常药 |
| 英文名 | Quinidine* |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品常用其硫酸盐。为白色细针状结晶，无臭，味极苦。遇光渐变色，水溶液显右旋性，并显中性或碱性反应。在沸水或乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中略溶，在乙醚中几乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．奎尼丁主要用于房颤和房扑电转复前的准备和转为窦性心律后的预防复发。用奎尼丁后心律转复成功率高，窦性心律维持时间长。在转复前，为抵消奎尼丁通过迷走神经所致的房室传导加速形成快速的心室率反应，通常应用地高辛或维拉帕米抑制房室传导。 2．奎尼丁还可有效地减少阵发性室上速（包括预激旁道引起的房室折返性心动过速)和反复发作的室速。可用于预防频发房早转为房颤。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 奎尼丁具有Ia类抗心律失常药的特点。它直接抑制心肌Na+通道，减少心肌细胞Na+内流。对Ca2和K+通道也有一定作用。此外，并通过对植物神经的间接作用，即阻滞胆碱M受体，呈阿托品样作用。其总效应取决于迷走神经张力及所用剂量。由于抗胆碱作用较直接作用强，在用药早期，其血药浓度低时，主要表现为抗胆碱作用；当血药浓度达稳态时，直接作用才占优势。 1．电生理作用 ①自律性：治疗浓度的奎尼丁能抑制浦氏纤维的自律性。对窦房结的自律性一般无明显影响，但能明显抑制病窦综合征患者的窦房结；②传导性：奎尼丁降低心房、心室和浦氏纤维的动作电位0相上升速率和振幅，减慢其传导速度，并延长预激综合征的分路传导；③不应期：延长心房、心室细胞和浦氏纤维的动作电位时间（APD)和有效不应期（ERP)，后者更为明显。上述作用有助于折返的消除。此外，奎尼丁还抑制心肌应激性，提高其致颤阈。 2．心电图 治疗浓度奎尼丁缩短P-P及P-R间期，延长QRS波及QT间期。QRS延长达25%-50%时，就应减小药量。 3．血流动力学 奎尼丁减少心肌细胞Ca2+内流，出现负性肌力作用。由于阻断α受体，引起血管扩张，这些作用可明显降低血压，故一般不作静脉注射用。 |
| 体内过程 | 口服吸收良好，经1-2小时达峰浓度。有效血药浓度为3-6μg/ml，超过6-8μg/ml即为中毒浓度。生物利用度为72%-87%，血浆蛋白结合率80%-90%。易进入心脏和红细胞，心肌浓度为血浆浓度的10-20倍。半衰期6-14小时。多次口服48-72小时累积血药浓度达高峰。主要经肝脏羟基化而代谢，约10%以原形药由肾排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：每片0.2g。 |
| 用法用量 | 1．用于房颤或房扑复律 一般先口服0.2g，观察1小时，如无不良反应，第二日改为0.2g，每2小时1次，共服5次。如仍无效，且无明显不良反应，第三日改为0.3g，每2小时1次，共服5次，若尚未转复为窦性心律，可再用一日0.4g，每2小时1次，共服5次，如仍无效，视为治疗失败。每出总量不超过2g，转为窦性心律后，可改为维持量0.2g，每日3-4次维持或缓释胶囊0.3g，每日2次。 2．用于频发房性或室性早搏口服，每次0.2g，每日3-4次或缓释胶囊0.3g，每日2次。 |
| 不良反应 | 不良反应较大，但在严密观察下谨慎应用，仍不失为相对安全的有效药物。 1．长期服药的不良反应以胃肠道症状最常见，包括恶心、腹泻、腹痛、呕吐及厌食。奎尼丁的中枢神经毒性（金鸡纳中毒)包括耳鸣、耳聋、视力模糊、神经错乱、谵妄甚至昏迷。变态反应有皮疹、发热、免疫介导性血小板减少、溶血性贫血。少数病人发生白细胞减少及肉芽肿性肝炎。 2．心脏毒性反应大部分出现在心室，如室性早博加重、室性心动过速和室颤。奎尼丁昏厥综合征以室性心动过速。扭转型室性心动过速或心室颤动为特征，用本品治疗心房颤动时的发生率约为3%。发作前心电图常显示QT间期延长，T改变和巨大U波形成等，常预示有发生扭转型室性心动过速的潜在危险，应立即停药，并采取相应治疗措施。 3．大剂量时由于抑制Ca2+内流，使心肌收缩力减弱。由于阻滞α受体，血管扩张，故易致低血压。奎尼丁能明显抑制病窦综合征患者窦房结的自律性，引起严重窦性心动过缓、窦房阻滞，甚至窦停搏。对原有传导功能障碍者可致传导阻滞。 4．房颤或房扑患者用药后心律转为正常时，可能诱发心房血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应严密观察。 5．奎尼丁晕厥的对策：一旦发生，应立即停药，纠正电解质紊乱、静脉补钾和补镁。也可静脉滴注异丙肾上腺素或安装心脏起搏器控制扭转型室速的发作。 |
| 注意事项 | 1．本品与地高辛合用时，可减少地高辛经肾脏排泄而提高地高辛的血浓度，两药联合应用时应减少地高辛用量，以免引起地高辛中毒。 2．本品抑制心肌收缩和扩张血管，当与扩血管或降血压药合用时，剂量宜减小，本品可增强抑制窦房结制剂如β受体阻断剂和钙拮抗剂的作用，应慎用。 3．本品与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等合用，可加快本品的消除而使血药浓度降低，从而使奎尼丁失效。相反，西咪智丁可降低肝血流量，减弱本品的代谢而引起血浓度升高。 4．通过抑制维生素K依赖性凝血因子或增强蛋白结合部位的置换，可增加抗凝剂的效果，二者合用时应减少后者剂量，以免出血。 5．本品能降低治疗重症肌无力症中抗胆碱酯酶的作用，并增强抗生素诱发的肌无力。 6．低血钾减弱奎尼丁的作用，增加Q-T或QTu间期的延长；若与胺碘酮、索他洛尔或其他可以延长QT间期的药物合用时，必须特别谨慎，最好避免。 7．在治疗房颤或房扑时，由于本品的抗胆碱能作用，使房室结传导加速，故应预服洋地黄类药物，抑制房室结的传导，以免引起心室率加快，导致心力衰弱。 8．预防奎尼丁过量的最佳方法是连续测定心电图的QT间期和QRS时间，当QRS时间延长超过原来的25%-35%，QRS时间超过146毫秒，QT或QTu间期超过500毫秒，应减量或调整治疗。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处密封保存。 |
| 备注 | *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名 |
