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美西律
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Mexiletine
汉语拼音
别名 慢心律
药物组成
性状 本品常用其盐酸盐,为白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,味苦在乙醇或水中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点200-204℃。
功效
主治 本品适用于控制各种原因引起的室性心律失常。如利多卡因无效者,本品可能有效;顽固性心律失常并用奎尼丁胺碘酮,可各自减少维持量,以降低不良反应,增强疗效。
用途
方解
药理作用 本品化学结构和细胞电生理效应与利多卡因相似,同属Ib此类抗心律失常药。具有抑制心肌细胞Na+内流和促进K+外流作用。由于它能缩短浦氏纤维APD及ERP,对室内传导有延缓作用,同时提高室颤阈值。除病窦综合征外,对窦房结无作用,对心房的作用甚微,但降低心室的自主活动。负性肌力作用无临床意义。
体内过程 口服吸收迅速而完全,几乎全都被胃肠吸收。生物利用度88%-90%,2-4小时达血药峰浓度,有效血药浓度为0.5-2μg/ml,超过了3μg/ml可出现轻度毒性症状。血浆蛋白结合率70%。90%在肝内氧化或还原,3%-15%以原形自尿排出,在酸性尿中排泄加快。在并用吗啡类止痛药及影响胃排空药物的心肌梗死患者,可使本药吸收缓慢且不完全,肝功能不良者半衰期延长。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg,100mg。
用法用量 口服:成人,负荷量为首量200-300mg,不超过400mg,必要时2小时后再服100-200mg。维持量:一次150-200mg,每日3-4次。
不良反应 1.约25%有不良反应,多发生于治疗初期,且与服药剂量有关。当血浓度超过1.5-2μg/ml时不良反应常见。约10%病人发生中枢神经系统不良反应,包括眩晕、视力模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球震颤、意识障碍和抽搐。消化系统的不良反应约40%,恶心呕吐最常见。偶有皮疹和肝损害。5%病人低血压和心动过缓。可能有促心律失常作用,但扭转型室性心动过速少见。 2.严重心力衰竭、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞者禁用。肝肾功能障碍者慎用。
注意事项 1.麻醉剂和制酸剂可延缓并减少胃肠道对本品吸收或降低其生物活性。利福平巴比妥类制剂及苯妥英钠均激活肝酶,因而可降低本品的血浆浓度。合用西咪替丁可使肝排出减少,提高血浆浓度约40%。胃复安加速胃的排空,可因增加本品的吸收而提高血浆浓度。 2.本品与Ⅰ类抗心律失常药合用有协同作用,若对下列各药有禁忌证应加以注意,则联合用药可提高疗效。与奎尼丁合用可增强疗效。并可阻止奎尼丁诱发的QT间期延长。与胺碘酮和β受体阻滞剂合用,疗效增强或减少用量。与双异丙吡胺合用,可能增加负性肌力作用。 3.心功能不全和肝病患者及老年人均应减量,因老年人易发生中枢神经系统不良反应。
贮藏 避光,密封保存。
备注
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