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羟基脲
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗代谢药
英文名 Hydroxycarbamide
汉语拼音
别名 氨甲酰羟基脲,羟脲,Hydrexyurea
药物组成
性状 白色或类白色针状结晶或结晶性粉末,无臭,味微涩。易溶于水,水溶液不稳定,在室温下久置易引起分解,吸湿后更促进分解,对热不稳定。熔点:139-145℃。
功效
主治 主要用于治疗慢性粒细胞白血病,尤其是对白消安耐药的病例,也用于治疗急性白血病、真性红细胞增多症、头颈部癌、黑色素瘤等。
用途
方解
药理作用 本品为核苷酸还原酶抑制剂,可阻止核糖核酸还原为脱氧核糖核酸,从而抑制DNA合成。对小鼠白血病L1210和多种实体瘤有抑制作用。属于周期特异性药物,能选择性杀伤S期细胞。对G1-S边界有延缓作用,从而使细胞集中于G1期,由于G1期对放射线敏感,因此与放疗合并应用可提高疗效。
体内过程 口服吸收较快,1小时血浆浓度达高峰,然后迅速下降,能透过血脑屏障,在肝中代谢,代谢产物为尿素,由尿排出,一次给药在24小时内排出50%-80%。T1/2=1.5-5小时。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:500mg。胶囊剂:400mg。
用法用量 常用剂量,40-60mg/(kg·次),每周2次,6周为1疗程。 治疗慢性粒细胞白血病,常用量为1.5g,每日2次,白细胞降至20×109/L酌情减量。
不良反应 1.骨髓抑制 是主要毒性反应,可出现白细胞、血小板减少及巨幼红细胞性贫血,停药1-2周可恢复。 2.胃肠反应 表现轻度至中度食欲减低、恶心、呕吐腹泻及口腔炎。 3.其他 脱发、皮肤色素沉着及致畸作用等。偶见肾小管损伤,排尿疼痛。
注意事项 1.用药期间应监测血象。 2.孕妇忌用。
贮藏 阴凉处,密封,干燥保存。
备注
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