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丝裂霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗肿瘤抗生素
英文名 Mitomycin
汉语拼音
别名 自力霉素,丝裂霉素C,MMC
药物组成
性状 深紫色结晶性粉末,微溶于水,水溶液对酸、碱、光、热都不稳定。在pH为6.2-9.0时较稳定。
功效
主治 治疗胃癌结肠癌肝癌胰腺癌等消化道癌及非小细胞肺癌乳腺癌、癌性胸腹水等。
用途
方解
药理作用 由链霉菌产生的丝裂霉素(Mitomycin)类物质包括丝裂素A、丝裂霉素B、丝裂霉素C,在实验动物都有抗肿瘤作用,但以丝裂霉素C的活性最强,目前临床使用的是丝裂霉素C。本品抗瘤谱广,作用迅速,但化疗指数不高,毒性较大,从化学结构上可看出具有苯醌,氨甲酰基团及乙烯亚胺三个活性基团,属于烷化剂药物。其作用机制是:与DNA的双螺旋形成交联。烷化基团与DNA碱基结合的部位是鸟嘌呤的O-6和N-2以及腺嘌呤的N-6。丝裂霉素不是嵌入DNA的碱基对之间而是结合在DNA双螺旋的大沟上,抑制DNA的复制,并使DNA解聚。高浓度时对RNA也有抑制作用。属于细胞周期非特异性药物。
体内过程 本品多用静脉给药,静注后迅速进入细胞内,肌肉、心、肺、肾的浓度较高,很少进入中枢神经系统,不能透过血脑屏障,主要在肝中代谢,由尿排出,24小时内排出约35%。
剂型 注射剂
规格 注射剂2mg,4mg,8mg。
用法用量 1.静脉注射 成人常用量每次0.08mg/kg溶于生理盐水20ml,每周1-2次,40-60mg为1疗程。亦有采用大剂量间歇用法:10mg/(m2·次),每4周1次。 2.动脉注射 同静注常用剂量。 3.胸腹腔内注射 尽量抽净积液后,注入4-10mg,生理盐水稀释后注入,每5-7天1次,4-6次为一疗程。
不良反应 1.骨髓抑制 是剂量限制性毒性,表现白细胞、血小板减少,最低值在用药后3-4周,恢复也慢。 2.胃肠反应 轻度食欲减退、恶心、呕吐或有腹泻及口腔炎。 3.肝肾功能损害 较轻。 4.其他 本药可引起静脉炎,溢出血管外可发生组织坏死、溃疡,可有脱发、乏力,动物实验有致畸作用。
注意事项 1.用药期间应注意监测血象及肝功能。 2.注射时应避免药物漏于血管外。 3.本药溶解后应在4-6小时内应用。
贮藏 避光、阴冷处保存。
备注
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