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硝酸异山梨酯
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心绞痛
英文名 Isosorbide Dinitrate
汉语拼音
别名 二硝酸异山梨醇,消心痛
药物组成
性状 白色结晶性粉末。略溶于乙醇,稍溶于水。熔点68-72℃。
功效
主治 1.心绞痛 治疗和预防心绞痛发作。舌下含服,心绞痛缓解时间平均3-4分钟(硝酸甘油为1-2分钟)。 2.心力衰竭
用途
方解
药理作用 本品为有机硝酸酯类,药理作用及作用机制同硝酸甘油
体内过程 硝酸异山梨酯(ISDN)口服剂量生物利用度20%-25%。静脉给药,t1/2约20分钟;舌下给药约60分钟,口服约4小时。ISDN主要经肝代谢,降解为两种代谢物:2-单硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯(占60%),后者具有强的药理活性,是ISDN后期作用的主要来源。与硝酸甘油比较,ISDN血浓度高得多而且稳定。可经皮肤吸收,贴膜产生稳定的血浓度。生物利用度约30%,作用持续16-24小时。舌下含服生物利用度约60%。
剂型 片剂,胶囊,注射剂,气雾剂
规格 片剂:2.5mg,5mg,10mg。缓释胶囊剂:50mg,注射剂:每安瓿10ml:10mg,50ml:50mg。缓释片剂:40mg/片。气雾剂:12.5g(含硝酸异山梨酯0.125g)。
用法用量 治疗心绞痛也可舌下含服,首量2.5-5mg。一般口服5-10mg,每日3-4次。可增至20-40mg,每6小时1次。缓释胶囊每日早餐后服每次50mg,由于个体反应不同,需按个体调整剂量;长效缓释片40-80mg,每8-12小时1次。严重不稳定性心绞痛或左心衰竭患者可静脉滴注,先用生理盐水或5%葡萄糖液稀释成100μg/ml(如ISDN10mg溶于100ml溶液中),一般剂量为1.25-5.0mg/小时。气雾剂向口腔喷入3-4次可达到剂量2.5mg,每次间隔30秒。
不良反应 1.头痛,初用时易发生,宜自小剂量(如2.5mg/次)始,逐渐增量。可有面部潮红、全身热感,偶见头晕、恶心呕吐、出汗,甚至虚脱(低血压所致)。 2.偶发皮疹,甚至剥脱性皮炎。酒精常可增加其不良反应。 3.长期应用较大剂量可产生耐受性,和其他有机硝酸酯类有交叉耐受性。(参阅硝酸甘油药)
注意事项
贮藏 密封保存。
备注
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