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地尔硫(艹卓)
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心绞痛
英文名 Diltiazem
汉语拼音
别名 硫氮(艹卓)酮,恬尔心
药物组成
性状 常用其盐酸盐,为白色结晶或结晶性粉末、无臭、味苦。易溶于水、甲醇或氯仿,几乎不溶于苯。熔点为:210-215℃(分解)。
功效
主治 1.预防和治疗心绞痛,尤其冠脉痉挛引起的变异型心绞痛有良效。 2.治疗高血压; 3.治疗肥厚性心肌病。
用途
方解
药理作用 为苯噻嗪类钙拮抗剂。选择性扩张冠状动脉,也扩张外周动脉。使血管平滑肌松弛,降低外周阻力,降低血压。本品可预防自发性或麦角碱引发的冠脉痉挛,并具有钙拮抗剂的减少心肌耗氧量、增加冠脉灌注、增加心绞痛患者运动耐量的作用。还可阻断去极化的蒲氏纤维放电,并消除电去极化的心室肌自律性,抑制房室结传导及其不应期。其直接减慢心率的作用较强。
体内过程 口服吸收迅速而完全,具有肝首关效应,生物利用约40%,长期用药可提高至70%。血药浓度30-130ng/ml,一般在10mg以上即出现明显的血管扩张效应。口服普通片血药浓度达峰值时间为1-4小时。血浆蛋白结合率约80%。t1/2约4小时(2-7小时)。60%在肝代谢,生成具有药理活性的乙酰地尔硫(艹卓),其活性强度为母药的40%-60%。长期用药有蓄积性。本品40%经肾排泄。口服在尔硫(艹卓)缓释片(360mg单剂),2小时可测得血浆浓度,峰浓度出现在10-14小时。
剂型 片剂,注射剂,胶囊
规格 片剂:30mg。缓释片:30mg,60mg,90mg。缓释胶囊30mg,60mg,90mg。注射剂:10mg。
用法用量 1.抗心绞痛,30-60mg,每日3-4次。 2.治疗高血压,普通片30mg,由每8小时1次开始,每日剂量可达240mg,甚至360mg,分3-4次服用。缓释片则每日一次。
不良反应 严重不良反应罕见。可有头痛、头晕、浮肿、面部潮红、胃部不适、皮疹。可出现I度房室传导阻滞窦性心动过缓,也可引起肝功能损害和低血压。
注意事项 1.不能嚼碎服用。 2.孕妇、Ⅱ°以上房室传导阻滞及窦房阻滞患者不宜用。 3.与β受体阻断剂合用易出现低血压,并可使心力衰竭加重。 4.与西咪替丁雷尼替丁合用,可增加地尔硫(艹卓)血浓度。 5.与地高辛合用,可使地高辛浓度增加约20%。
贮藏 防潮,保存于30℃以下阴凉处。
备注
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