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硝苯地平
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心绞痛
英文名 Nifedipine
汉语拼音
别名 硝苯吡啶
药物组成
性状 本品为黄色结晶状粉末,无臭、无味,遇光不稳定。几乎不溶于水,易溶于丙酮、氯仿,略溶于乙醇。熔点为171-175℃。
功效
主治 1.预防和治疗冠心病各类型心绞痛。对呼吸道功能无不良影响,也适用于伴有呼吸道阻塞性疾患的心绞痛患者。 2.治疗各种类型的高血压,单用或与其他降压药合用。
用途
方解
药理作用 本品为二氢吡啶类钙拮抗剂(慢通道阻滞剂),它抑制钙离子经细胞膜流入血管平滑肌和心肌细胞。血管平滑肌细胞和心肌细胞的收缩过程,依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动。它干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,结果改变心肌收缩性,电生理和血管张力。 硝苯地平对冠状动脉和周围血管有显著的扩张作用。 1.降血压机制 直接作用血管平滑肌,使周围动脉扩张,阻力降低而起降压作用。 2.改善心肌缺血,抗心绞痛机制 ①减少心肌耗氧量:硝苯地平使周围血管扩张,降低心室后负荷,有利于减少心肌耗氧量。它对心肌细胞的作用是通过减少钙内流,减弱心肌收缩力、心率减慢,结果使心脏作功量和耗氧量均减少;②增加冠脉灌注:硝苯地平对冠状动脉作用较强,使阻力血管和传输血管扩张,增加冠脉血流,有预防冠脉痉挛作用。钙拮抗剂使心室前、后负荷和心室壁张力降低,从而心室舒张期充盈时间延长,有利于心内膜下的冠状动脉灌注;③降低心肌缺血或再灌注时心肌细胞内的钙超负荷所造成的心肌损害,有利心功能的恢复;④抑制血小板聚集:钙拮抗剂可抑制心肌缺血时儿茶酚胺诱发的血小板聚集,有利于维持冠脉畅通和避免其他病理因素的损害。
体内过程 口服吸收良好,普通片的生物利用度约60%,达峰浓度时间0.5-4小时,控释片生物利用度84%-89%,达峰浓度时间约6小时,硝苯地平血浆蛋白结合率在90%以上,t1/2普通片为2-3小时,控释片为7小时。本品主要在肝代谢,生成无活性的自由酸和内酯,其氧化代谢存在多态性,有强代谢和弱代谢两种表现型。清除率与肝血流量有关。肝病或药物使肝血流量降低,硝苯地平的代谢率随之减少,故肝病时宜减量或延长给药间隔。静脉硝苯地平呈二室开放模型。主要经肾排泄,约10%经胃肠道排出。长期服药不产生蓄积。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:10mg。胶囊剂:5mg。缓释片:20mg。控释片:30mg,60mg。
用法用量 片剂:口服开始5-10mg,每日3次,可增至20mg,每日3次。急用时可舌下含服。 缓释片:20mg,每日2次。
不良反应 可有头痛、面部潮红、眩晕、消化道症状、乏力、心率增快、低血压、水钠潴留而引起的水肿(踝部等处)。偶见转氨酶增高。
注意事项 1.硝苯地平产生的低血压一般较轻,患者耐受良好。偶见过度低血压,尤在开始用量较大或并用β受体阻断剂时,低血压禁用; 2.肝、肾功能不全患者剂量应减小; 3.β受体阻断剂突然停用,可出现撤药综合征,使心绞痛加重,而硝苯地平不能对抗; 4.对应用β受体阻断剂的心力衰竭患者,硝苯地平有时可加重心衰; 5.本品不用于急性心肌梗死患者。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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