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甲氨蝶呤
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中西药分类 西药
作用分类 抗肿瘤药物\抗代谢药
英文名 Methotrexate
汉语拼音
别名 氨甲蝶呤,氨甲叶酸,MTX
药物组成
性状 黄色至橙色结晶性粉末,几乎不溶于水、乙醇、氯仿和乙醚,可溶于稀酸、稀碱溶液,但不稳定。熔点:185-204℃。
功效
主治 治疗各型急性白血病绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、恶性淋巴瘤疗效明显;乳腺癌、头颈部癌、膀胱癌、宫颈癌、肺癌卵巢癌及软组织肉瘤均有一定疗效;大剂量甲氨蝶呤辅助治疗骨肉瘤显著提高了治愈率;鞘内注射或大剂量静滴可用于治疗脑膜白血病和脑膜转移瘤。
用途
方解
药理作用 本品为抗叶酸类抗肿瘤药物,对多种动物肿瘤有抑制作用。 实验证明,MTX对二氢叶酸还原酶具有高度亲和力,以竞争的方式与其结合,阻断该酶的活性,使叶酸不能转变为具有生理活性的四氢叶酸而发挥辅酶作用,因而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,阻止DNA的合成。MTX也可阻止嘌呤核苷酸的生物合成,从而也干扰了RNA和蛋白质的合成。本品主要作用于细胞周期S期,对G1期和G1/S转换期也有一定作用,属于细胞周期特异性药物。
体内过程 口服易吸收,1-5小时后血中浓度达最高峰,但其吸收程度与剂量有关,且存有饱和现象,如口服0.1mg/kg后,吸收迅速而完全,大剂量则吸收不完全。肌注后达峰时间为0.5-1小时,蛋白结合率为60%-85%,主要分布于肝、肾和骨骼。脑脊液、唾液及乳汁有少量,也可通过胎盘。鞘内注射消失缓慢,脑脊液中的浓度可维持6天左右。70%-90%以原形从肾脏排出,另有的10%-30%为代谢产物。48小时内尿中排出量可达90%。
剂型 片剂,注射剂
规格 片剂:2.5mg,5mg,10mg。注射剂:5mg,10mg,25mg,50mg,100mg。
用法用量 1.口服 0.1mg/kg·d,成人通常5-10mg,每天1次。一疗程安全剂量为50-100mg。 2.静脉注射 成人常用量每次10-30mg,每周1-2次;儿童20-30mg/(m2·次),每周1次。 3.肌内注射 剂量同静注。 4.动脉滴注 5-10mg加入5%葡萄糖液缓慢滴注24小时。 5.鞘内注射 6mg/(m2·次),成人通常每次5-12mg(最大剂量每次不宜超过12mg),加生理盐水稀释至1mg/ml(稀释液中不应含防腐剂),每3-7天1次。 大剂量甲氨蝶呤 100mg-7500mg/(m2·次),自治疗前1天开始及治疗后2天应充分水化,每天液体输入量3000ml,补充电解质,保持尿碱性(pH≥7),保持尿量100ml/小时。并且必须配合亚叶酸钙解救治疗及监测血浆MTX浓度(参阅亚叶酸钙一节)。这一治疗应在具备一定医疗条件及有经验的医师指导下进行。
不良反应 1.胃肠反应 通常可有轻度恶心、呕吐,大剂量时恶心、呕吐加重,可有口腔溃疡、胃炎、腹泻甚或血便,粘膜炎是本药剂量限制性毒性。 2.骨髓抑制 也属本药剂量限制性毒性,白细胞、血小板减少多出现在用药后4-10天,约2周可恢复。 3.肝功能损害 低剂量时不常见,大剂量可引起肝肾功能异常,低剂量长期服用可引起慢性肝纤维化。 4.其他 可有脱发、皮炎、皮肤色素况看,偶见甲氨蝶呤肺炎。鞘内注射或颈动脉滴注偶尔引起蛛网膜炎、麻痹、抽搐、意识不清和慢性脱髓鞘综合征。
注意事项 1.患者肾功能正常方可应用大剂量甲氨蝶呤,并必须配合亚叶酸钙解救,充分水化,尿液碱化,同时避免摄入含酸性成分食物。 2.肝功能不全患者及孕妇禁用。 3.本药静脉或动脉连续滴注毒性明显增加。 4.用药后出现明显粘膜炎,如严重粘膜溃疡、腹泻次数多。血便及白细胞(<3.5×109/L)、血小板(<80.0×109/L)明显减少等严重反应,应停药并及时对症治疗。
贮藏 密闭、避光保存。
备注
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