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福辛普利
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗高血压
英文名 Fosinopril
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品药用其钠盐,为白色结晶,在水中易溶。
功效
主治 主要用于治疗高血压或心力衰竭,可单独应用或与其他药物如利尿药合用。还可用于防治心肌梗死糖尿病性肾病等。
用途
方解
药理作用 本品在肝内水解为福辛普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低血管阻力从而改善心排血量。
体内过程 口服本品后吸收约36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服福辛普利拉吸收差。口服后福辛普利拉达峰浓度时间为2-4小时。福辛普利拉的蛋白结合率高达97%-98%。福辛普利拉的半衰期为12小时,肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后1小时内起作用,2-4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%-50%经肾清除,46%-50%经肝清除后从肠道排泄;本品血液透析或腹膜透析的清除量分别为尿素清除的2%和7%。
剂型 片剂
规格 片剂,10mg。
用法用量 成人常用量:①降压:口服10mg每天1次,维持量可达20-40mg,每天1次或分2次给药。最大剂量为每天80mg;②心力衰竭:口服10mg每天1次,可渐增至20-40mg每天1次,但不超过40mg,每天1次。
不良反应 1.较常见的有:头痛眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。 2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经血管性水肿罕见,如出现即应停药。
注意事项 1.本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期应用可致胎儿损害,甚至死亡,在故禁在此时应用。 2.尚未发现本品有致突变和致癌作用。 3.福辛普利拉可分布入乳汁,哺乳期妇女慎用。 4.在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。故应慎用。 5.对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。 6.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。 7.对诊断的干扰:用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;②偶有血清肝脏酶增商;③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。 8.下可情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥肝功能障碍,使本品在肝内的代谢减低;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。 9.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查;②尿蛋白检查,每月1次。 10.药物相互作用:①与利尿药同用降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量;②与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始;③与潴钾利尿药如螺内酯氨苯蝶啶阿米洛利同用可能引起血钾过高;④非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱;⑤与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β阻滞剂呈较小的相加作用。 11.给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。 12.用本品过量时,用扩容纠正低血压。
贮藏 阴凉干燥处,密闭保存。
备注
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