中西药分类 |
西药
|
作用分类 |
循环系统药物\抗高血压药
|
英文名 |
Ramipril
|
汉语拼音 |
|
别名 |
|
药物组成 |
|
性状 |
本品为针状结晶。其盐酸盐熔点:为120℃
|
功效 |
|
主治 |
主要用于治疗高血压。可单独应用或与其他降压药如利尿药合用,也可用于治疗心力衰竭,可单独应用或与强心药利尿药等同用,以及心肌梗死的防治。
|
用途 |
|
方解 |
|
药理作用 |
本品在体内水解为雷米普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。雷米普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。心力衰竭时本品扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷和肺血管阻力,从而改善心排血量,使运动耐量和时间延长。
|
体内过程 |
口服本品至少有50%-60%在胃肠道吸收,食物可使其吸收略延迟。本品吸收后在肝内转化为活性比其大6倍的代谢产物雷米普利拉。雷米普利与雷米普利拉的血浆蛋白结合率分别为73%与56%。口服后1小时内雷米普利血浓度达峰值,3小时雷米普利拉血浓度达峰值。雷米普利的t1/2为5.1小时,雷米普利拉为3-17小时,肾功能衰竭时延长。口服后1小时内起作用,4-6.5小时达峰作用,作用维持约24小时。本品约60%经肾清除,40%由粪便排出。血液透析时本品和雷米普利拉可否清除不详。
|
剂型 |
片剂
|
规格 |
片剂:1.25mg、2.5mg、5mg、10mg。
|
用法用量 |
成人常用量①降压,口服2.5mg每天1次,2-3周调整剂量,维持量2.5-10mg每天1次,每天最大用量为20mg。在肾功能障碍时本品的剂量按肌酐清除率调整:50-20ml/min时每日给1.25mg。②心力衰竭,口服开始1.25mg,每天1次,根据需要1-2周后剂量加倍,每天1次或分2次给。每天最大用量不超过10mg。
|
不良反应 |
1.较常见的有:头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。
2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。神经血管性水肿罕见,如出现即应停药。
|
注意事项 |
1.本品在妊娠第二、三期应用可致胎儿损害,甚至死亡,故禁在此时应用。
2.尚未发现本品有致突变和致癌作用。
3.本品有可能分布入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。
4.在小儿的安全性和疗效有待明确。
5.对本品过敏者禁用。
6.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。
7.对诊断的干扰:用本品时可有①血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;②仍有血清肝脏酶增高;③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。
8.下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致高血钾,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥肝功能障碍,使本品在肝内的代谢降低;⑦严重或恶性高血压。严重心力衰竭、血容量不足、缺钠的病人应用本品可能发生突然而严重的低血压与随后的肾功能恶化,低血压发生时应补充血容量。
9.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查;②尿蛋白检查,每月1次。
10.药物相互作用①与利尿药同用降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿药者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。②与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。③与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。④非甾体类抗炎止痛药尤其吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留与本品同用时可使本品的降压作用减弱。⑤与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用与β阻滞剂呈较小的相加作用
11.给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。
12.老年病人开始宜用小剂量。
13.用本品过量时,用扩容纠正低血压,必要时作透析治疗。
|
贮藏 |
阴凉干燥处,密闭保存。
|
备注 |
|