| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 循环系统药物\抗高血压药 |
| 英文名 | Losartan |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | |
| 药物组成 | |
| 性状 | 为亮黄色粉末，熔点：183.5-184.5℃ |
| 功效 | |
| 主治 | 治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；用于治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药利尿药等同用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | ①降压，本品为一种选择性的、可逆性的以及竞争性的血管紧张素 Ⅱ受体拮抗剂。体内肾素血管紧张素转换酶路径和非血管紧张素转换酶路径合成的血管紧张素Ⅱ，与血管平滑肌、肾上腺、肾、心等组织的细胞膜上的AT1受体相结合，引起血管收缩、醛固酮释放而水、钠潴留、平滑肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合被本品阻滞后，血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。本品的活性代谢产物的作用强度为本品的10-40倍。本品不抑制缓激肽的降解，可能是本品干咳不良反应较少的原因；②减低心脏负荷，心力衰竭时本品扩张动脉与静脉，降低周围血管阻力或后负荷，减低肺毛细血管嵌压或前负荷，也降低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。 |
| 体内过程 | 口服本品后吸收良好，不受食物影响；生物利用度约为33%。本品在肝内经细胞色素P450酶转化为活性代谢产物E3174，约占本品剂量的14%，另两种无活性。99%以上的本品及其代谢产物与血浆蛋白结合。本品的半衰期为1.5-2.5小时，代谢产物的半衰期为6-9小时。口服本品后1小时血药浓度达高峰，3-4小时代谢产物E3174的血浓度达高峰。每天1次给药本品与其代谢产物在血内无蓄积。本品在治疗3-6周时降压效应达高峰，作用保持于每天24小时对心率无影响。停用本品不引起血压反跳。本品35%经肾清除，60%经粪便排出。 |
| 剂型 | 片剂 |
| 规格 | 片剂：50mg |
| 用法用量 | 成人：口服，50mg每日1次，维持量可为25-100mg每日1次，肝功能不良或有水钠缺失者开始用较小剂量。必要时可并用利尿剂。 |
| 不良反应 | 较常见的有：头晕、疲乏。少见的有：体位性低血压、腹泻、偏头痛、皮疹、失眠等。神经血管性水肿极罕见，如出现即应停药。 |
| 注意事项 | 1．本品在妊娠第二、三期应用可致胎儿损害，甚至死亡，故禁在此时应用。 2．尚未发现本品有致突变与致癌作用。 3．本品是否分布入乳汁未明，故哺乳期妇女慎用。 4．在小儿中研究不充分，安全性与疗效未定。 5．肝肾功能不全、肾动脉狭窄者慎用。 6．对本品过敏者禁用。 7．对诊断的干扰：用本品时①偶可有血清肝脏酶增高，停药后恢复正常；②可在1.5%病人出现血钾轻度增高；③偶有血尿素氮或肌酐轻度升高；④血红蛋白与血球压积可能轻微减低，但无临床重要性。 8．下列情况慎用本品：①肝硬化或肝功能障碍时本品的血浓度升高；②肾动脉狭窄时用本品可使血尿素氮或肌酐升高；③血钾过高；④血容量不足者用本品可能发生低血压。 9．用本品期间随访检查：①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人最初3个月内每2周检查白细胞计数及分类计数1次，此后定期检查；②尿蛋白检查，每月1次。 10．药物相互作用：①与利尿药同用降压作用增大；②与潴钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾增高；③与地高辛、华法林、西咪替丁、苯巴比妥、酮康唑等无临床意义相关作用。 11．其他：①给药剂量须循个体化原则，按疗效予以调整；②本品的降压作用在立位与卧位相同，无体位性低血压反应；③肾功能障碍时本品剂量不必调整；④心力衰竭病人已用强心苷与利尿药有水、钠缺失者，宜纠正后开始用本品；⑤用本品发生血管神经性水肿时应停用本品，进行治疗；⑥用本品过量而发生低血压时，用扩容纠正，透析不能有效清除本品及其代谢产物。 |
| 贮藏 | 阴凉干燥处，密闭保存。 |
| 备注 |
