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二氮嗪
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中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗高血压
英文名 Diazoxide
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色粉末,无臭,味微苦。在水中不溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或甲醇中微溶,在氢氧化钠溶液中溶解。熔点330-332℃。
功效
主治 高血压急症需快速降压。亦用于幼儿特发性低血糖或胰岛素瘤所致之严重低血糖。
用途
方解
药理作用 二氮嗪的化学结构和噻嗪类利尿药相似。但它无利尿作用,还能引起水钠潴留。它扩张小动脉,对静脉的作用很弱。注射后反射性引起心率加快,心输出量增加,肾素分泌增加。 本品舒张血管的作用机制也有很多假说。最近的研究认为,其作用是通过激活血管平滑肌ATP敏感K+通道,促进K+外流,使血管平滑肌细胞膜超极化,从而松弛血管平滑肌,降低外周阻力,血压下降。抑制胰腺β细胞分泌胰岛素而增加血糖浓度。
体内过程 口服吸收良好,50%经肝代谢消除,50%以原形由尿排出。口服3-5小时后,血药浓度达峰水平,t1/220-30小时。静注后90%很快与血浆蛋白结合,仅小部分分布到血管平滑肌发挥舒张血管作用。一般静注给药,且需快速注射才能达到所需疗效。
剂型 注射剂
规格 注射剂:每支300mg。
用法用量 50-150mg静注或15-30mg/分静滴。静注1分钟立即降压,2-5分钟降压效果明显。小儿静注5-10mg/kg。
不良反应 头晕、恶心、头痛、皮疹、发热、面红、白血球与血小板减少。水钠潴留、高尿酸血症、高血糖及锥体外系症状。血压骤降可能导致心绞痛心肌梗死。药液呈强碱性,可导致静脉炎。
注意事项 1.充血性心衰,糖尿病和肾功能不全者忌用。脑血管病与冠心病者慎用。 2.本药初用于临床时,为达到最大降压效果,常要求于10-30秒内静注300mg,后因防止血压骤降而将用法改成50-150mg一次静注,或15-30mg/分静脉点滴。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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