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阿糖腺苷Vidarabine
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗病毒药
英文名 Adenine Arabinoside
汉语拼音
别名
药物组成
性状 常用单磷酸盐为白色结晶状粉末,极微溶于水(0.45mg/ml,25℃)。
功效
主治 治疗单纯疱疹病毒脑炎,新生儿单纯疱疹感染,带状疱疹感染,先天性巨细胞病毒感染,慢性乙型肝炎。
用途
方解
药理作用 具有广谱抗病毒活性,抗病毒机制尚未完全阐明,主要作用是抑制病毒DNA的合成,本品(ARA-A)进入细胞后经磷酸化而生成ARA-AMP、ARA-ADP、ARA-ATP。ARA-A的生物活性是由ARA-ATP所引起的,能与d-ATP(脱氧ATP)竞争地结合到病毒的DNAp上,从而抑制酶的活性及病毒DNA的合成。治疗浓度的ARA—A对宿主细胞毒性较低。
体内过程 静脉滴注ARA—A或ARA—AMP(其溶解度为ARA—A的100-400倍),在血液和细胞内由腺苷脱氨酶迅速脱氨,生成次黄嘌呤核苷(ARA—Hx),其抗病毒的活性仅为ARA—A的1/30-1/50,该酶遍布全身各组织。ARA—Hx能增强ARA-A、ARA-AMP的抗病毒活性。ARA-A与腺苷脱氨酶抑制剂,如2-脱氧肋间型霉素(2-deoxycorformicin)合用可明显提高其抗病毒效力20-50倍;而别嘌呤醇和茶碱能抑制ARA-Hx的黄嘌呤氧化酶代谢。因而使用ARA-A时上述药物慎用。静滴ARA-A30分钟后血药浓度达峰值为0.2-0.4mg/L,停药后血浆药物浓度迅速下降,平均15-20分钟后即测不出。由于ARA-A以极快速度进入细胞,所以单从ARA-A的血浆水平很难估计临床疗效。ARA-A在肾、肝、脾浓度最高,脑、骨骼肌较低,进入CSF浓度约为血浓度的1/3左右,主要从肾排出,24小时以ARA-Hx的形式排出给药量的40%-53%(原药仅1%-3%)。
剂型 注射剂
规格 注射剂:1ml:200mg(相当于187.4mg无水品)。
用法用量 1.成人与小儿常用量 肾功能正常者患单纯疱疹性脑炎,每日按体重静滴15mg/kg,疗程10日。带状疱疹每日10mg/kg,疗程5日。免疫缺陷者患水痘感染每日10mg/kg,疗程5-7日。 2.新生儿单纯疱疹感染 每日常用量,静滴15mg/kg,连用4-5日。 3.肾功能不全者应根据肾功能损害程度调整剂量,肾小球滤过率每分钟低于10ml者可用常用剂量的75%。
不良反应 1.严重的肌痛综合征,偶见共济失调、震颤癫痫发作。 2.恶心、呕吐腹痛腹泻便秘。 3.每日用30mg/kg可有WBC减少、血小板减少,亦可引起骨髓抑制。 4.发热、周身乏力,偶有皮疹。 5.常见暂时性转氨酶升高和总胆红质增高。 6.局部应用时可引起疼痛,局部滴眼时可致结合膜炎及变态反应。 7.孕妇及婴儿忌用,动物实验有致畸作用。 8.毒性和剂量成正比。
注意事项 1.对本品过敏者禁用。 2.有肝肾功能损害者慎用。 3.孕妇及哺乳妇女忌用。 4.用药过程中需定期追查血象及肝肾功能。 5.用药的浓度<700mg/L,静滴速度要超过12小时为宜。
贮藏 避光,密闭保存。
备注
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