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拉米夫定
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\抗病毒药
英文名 Lamivudine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色至微黄白色结晶性粉末,在水、甲醇中易溶,在乙醇中溶解。片剂为橙黄色薄膜衣片。
功效
主治 有乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎及慢性乙肝肝硬化活动期的患者。
用途
方解
药理作用 本品对HBV-DNA病毒的多酶以及HIV的逆转录酶有明显抑制作用,在体内体外均可抑制病毒复制。其抑制乙肝病毒的主要机制是:药物进入人体后被吸收,经门静脉到达肝脏,然后进入肝细胞;在细胞内进行磷酸化,成为三磷酸拉米夫定。这一转化过程对于HBV的治疗非常重要。因为拉米夫定原形药抑制HBV需要较高浓度,但在细胞内转化成三磷酸盐后,较低浓度即可抑制乙肝病毒的复制。而且后者在细胞内的半衰期长达17-19小时。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
体内过程 本品口服后吸收良好。成人口服的拉米夫定100mg约1小时左右达血药峰浓度1.1-1.5μg/ml。生物利用度为80%-85%,与食物同服时可使血药达峰时间延迟O.25-2.5小时,血药峰浓度下降10%-40%,但生物利用度不变。 静脉给药平均分布容积为1.3L/kg,拉米夫定主要(>70%)经肾清除,清除半衰期为5-7小时。在治疗剂量范围内,药物代谢动力学呈线性关系,血浆蛋白结合率低。可通过血脑屏障进入脑脊液。 本品主要以原形药物经肾排泄,肾排泄约占总清除的70%左右,仅5%-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄,对肌酐清除率<30ml/分钟的患者,不建议使用本品。肝脏损害不影响拉米夫定的药物代谢过程,对于因年龄增大而肾排泄功能下降的老年患者,拉米夫定代谢无显著变化,只有在肌酐清除率<30ml/分钟时,才有影响。
剂型 片剂
规格 片剂:100mg。
用法用量 口服,成人每次100mg,每日一次。 疗程:1.根据病情恢复情况而定。达显效病人,继续用药3-6个月,经复查仍为显效者,可停药观察。2.有前C区变异患者,不能以HBeAg转换作为疗效考核标准,疗程应适当延长,可考虑血清HBV-DNA(PCR)转阴且伴有肝功能正常后3-6个月,可考虑停药观察。 停药标准: 1.治疗一年无效者。2.治疗期间发生严重不良反应者。3.治疗期间妊娠者。4.出现病毒变异和耐药性,伴有临床恶化者。5.病人依从性差,不能坚持服药者。
不良反应 常见的不良反应有上呼吸道感染样症状,头痛、恶心、身体不适、腹痛腹泻,症状一般较轻并可自行缓解。 治疗过程中出现病情恶化的处理: 1.首先应明确诊断考虑有下列可能: ①合并其他型病毒性肝炎。②与酗酒及服用某种药物有关。③未坚持按时服用拉米夫定。④慢性乙型肝炎自然病程中的波动或恶化。⑤合并原发性肝细胞癌,或其他并发症如胆道、胰腺或感染性疾病。⑥HBV的变异,导致对拉米夫定的耐药性。 2.疑有基因变异而病情相对稳定的处理:如ALT仅轻度增高,在正常上限2倍以内,临床情况良好,如能测定HBV-DNA定量,低于治疗水平,可继续服药,加强观察。 3.如病人临床症状较轻,并无加重的趋势,临床无明显黄疸,ALT水平低于正常上限5倍以内,可在严密监视下继续服用拉米夫定。 4.如病人血清ALT大于正常上限5倍出现下列情况之一:①血清总胆红素>50mg/L(85.5μmol/L)。②血清白蛋白<35g/L。③凝血酶原活动度<60%(或较正常对照延长4秒)。④出现明显代偿的临床表现:明显厌食、乏力、恶心和呕吐腹水,自发性腹膜炎,黄疸(进行性加深),皮肤粘膜出血倾向,肝脏进行性缩小,肝性脑病及上消化道出血等。⑤如果测定血清HBV-DNA水平高于治疗前水平者,应停止拉米夫定治疗,给予支持保肝治疗。
注意事项 1.对拉米夫定和本品中其他成分过敏者禁用。 2.治疗期间应由有经验的肝炎专科医生对患者的临床情况及病毒学指标进行定期检查。 3.少数患者停止使用本品后可能出现“复发”或发生HBV的变异,肝炎病情加重。因此如果停用本品后,要对患者进行严密观察,若肝炎恶化,应考虑重新使用本品治疗。 4.肾功能不全者肌酐清除率<30ml/分钟的患者,不建议使用本品。 5.妇女妊娠期间一般不应使用本品,除非在特殊情况下,由医生考虑是否使用本品。但妊娠最初三个月的患者不宜使用。 6.目前尚无资料显示孕妇服用本品后可抑制乙型肝炎病毒的母婴传播。故仍应对新生儿进行常规的乙型肝炎免疫接种。 7.本品治疗期间不能防止病人将乙型肝炎病毒通过性接触或血源性传播方式感染他人,故仍应采取适当防护措施。
贮藏 遮光,密封,阴凉干燥处保存。
备注
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