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乙胺嗪
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗寄生虫病药\驱肠虫药
英文名 Diethylcarbamazine
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品常用其枸橼酸盐,为白色结晶形粉末,无臭,味酸苦,微有引湿性。易溶于水,略溶于乙醇,不溶于苯、乙醚、氯仿、丙酮等。熔点:135-139℃。
功效
主治 本品主要用于治疗各种丝虫病,包括马来丝虫病、班氏丝虫病、罗阿丝虫病,也用于盘尾丝虫病。对微丝蚴的作用显著,在体内大剂量时对成虫也有一定杀灭作用。将本品还可掺拌于食盐中制成药盐,以作流行区全民防治用。此外尚可用于哮喘病和热带嗜伊红细胞增多症患者。
用途
方解
药理作用 本品对微丝蚴及成虫均有作用,能使血中微丝蚴迅速集中到肝脏的微血管内,经一定时间后,大部分在肝的窦状隙内被吞噬细胞所吞噬和溃溶。对易感微丝蚴的作用:一为抑制肌肉活动,使虫体固定不动,此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用,促使虫体由其寄居处脱开所致;二为改变微丝蚴体表膜,使之更易遭受宿主的防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用机制不详。
体内过程 本品口服后很快经消化道吸收,并迅速而均匀地分布到除脂肪组织外的所有器官、血细胞和组织,也能进入鞘膜积液和其他积液。多次反复给药,很少蓄积。按10mg/kg单剂量口服本品后,血药浓度峰值为4-5μg/ml。24-48小时内血药浓度逐渐减少到零,绝大部分在体内被代谢后由肾脏排出。代谢产物能在24小时内排出70%。
剂型 片剂
规格 片剂:50mg,100mg。
用法用量 1.一般用法 成人,口服一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g,7-14日为一疗程,疗效较好。 2.大剂量短疗程法 治疗马来丝虫病可用本品1.5g,且次顿服或于1日内分2次服。治疗班氏丝虫病总量3g,于2-3日内服完。 3.小剂量长疗程法 治疗罗阿丝虫病:每日3次,每次1mg/kg,连服20天。治疗盘尾丝虫病:第1天服1次,剂量0.5mg/kg;第2天服2次,每次剂量0.5mg/kg;第3天3次,每次剂量2mg/kg,连服10天。 4.预防 于流行区按每日5-6mg/kg服药,连服7天或按上量每周或每月服1日,直至总量达70-90mg/kg为止。本品除纯服外,还可掺拌食盐成药盐,其浓度1‰至4‰,间断食用数月,人体感染微丝蚴率明显下降。
不良反应 乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食欲减退、恶心、呕吐、头晕、头痛、乏力、失眠等。治疗期间的反应多由于大量微丝蚴和成虫杀灭后释放异性蛋白所致,可有畏寒、发热、头痛、肌肉关节酸痛、皮疹、瘙痒等。偶见过敏性喉头水肿、支气管痉挛、暂时性蛋白尿、血尿、肝肿大和压痛等。成虫死亡尚可引起局部反应如淋巴管炎、淋巴结炎、精索炎附睾炎等,并出现结节。马来丝虫病患者出现的反应常较班氏丝虫病者为重,血中微丝蚴数多者反应也较重。盘尾丝虫病患者反应亦较严重。
注意事项 1.出现严重的不良反应,应采取对症处理,对个别出现喉头水肿、支气管痉挛者要及时抢救以防窒息,可给予抗过敏药如皮下注射1‰肾上腺素0.5ml,并密切观察;发热、关节肌肉酸痛者给予复方乙酰水杨酸片。 2.由于成虫死亡,尚可出现局部淋巴腺炎及淋巴管炎。 3.偶可引起脑病,盘尾丝虫病偶可引起失明等。 4.用本品前,应先驱蛔,以免引起胆道蛔虫病。 5.有活动性肺结核,严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病以及孕妇、哺乳期妇女均应暂缓治疗。 6.合并消化道溃疡者可考虑用小剂量长疗程。
贮藏 密闭,在干燥处保存。
备注
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