| 中西药分类 | 西药 |
| 作用分类 | 抗感染药物\抗微生物药\青霉素类 |
| 英文名 | Cloxacillin |
| 汉语拼音 | |
| 别名 | 邻氯青霉素 |
| 药物组成 | |
| 性状 | 本品为白色粉末或结晶性粉末。其钠盐分子式C19H17ClN3NaO5S。为白色粉末或结晶性粉末，微臭，味苦，有引湿性。在水中易溶，在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中几乎不溶。注射用氯唑西林钠为氯唑西林钠的无菌粉末，含氯唑西林按平均装量计算，应为标示量的95.0%-105.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于革兰阳性球菌包括产青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，包括皮肤软组织感染，呼吸道感染，骨关节感染，对本品敏感金葡菌引起的败血症、心内膜炎及其它感染。氯唑西林对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌（MRSA)无效，故对本品耐药的金黄色葡萄球菌需注意鉴别是否为MRSA，以便及时选用去甲万古霉素等有效抗生素。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 药理作用 | 本品为异噁唑类半合成青霉素，是同类品种中公认较好的一个。对葡萄球菌产生的耐青霉素β-内酰胺酶（青霉素酶)稳定，对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌的体外抗菌作用与苯唑西林相似稍强。对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌与青霉素G耐药金黄色葡萄球菌的MIC（Mg/L)分别为0.12与0.25，对化脓性链球菌与肺炎链球菌的MIC（mg/L)分别为0.05-0.l与0.25-0.5。对青霉素G敏感菌的抗菌作用比青霉素G弱5-10倍，对青霉素G耐药金黄色葡萄球菌的作用比青霉素G强10-20倍。对青霉素G敏感的阴性球菌淋球菌、脑膜炎球菌亦有较好抗菌作用，MIC（mg/L)分别为0.12与0.25mg/L。粪链球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、肠道阴性杆菌及铜绿假单胞菌与厌氧脆弱拟杆菌均对本品耐药。抗菌作用机制同青霉素G，与细菌胞膜上主要PBPs结合，影响细菌细胞壁合成，为繁殖期杀菌药。 |
| 体内过程 | 氯唑西林对胃酸稳定，口服吸收40%-70%，达峰时间约1小时。健康志愿者单次口服本品250mg、500mg、1g，服后1小时的血清药物浓度范围分别为2.7-4.8mg/L（250mg)、8.2-14.4mg/L（500mg)与18.7-28.0mg/L（1g)。有效浓度可维持4-6小时。饭后服药受食物影响，达峰推迟，血药峰浓度下降，故应于饭前0.5-1小时服药。肌内注射0.5g，血药峰浓度14-16mg/L。静脉滴注氯唑西林1g，滴注30分钟，滴注结束时平均血药浓度为85mg/L，2小时后为8mg/L。本品消除t1/2为24-54分钟，血浆蛋白结合率94%。尿中以原形排出给药量56%，肝中代谢约25%。肝或肾功能损害病人与老年人对本品体内动力学过程无明显影响。肝肾功能均有损害的病人才需调整给药剂量。 |
| 剂型 | 颗粒剂,注射剂 |
| 规格 | 颗粒剂：50mg，125mg，250mg。 注射剂（钠盐)：0.5g。 |
| 用法用量 | 口服：1次0.5-1g，1日3-4次。 肌内注射：1次0.5-1g，1日3-4次。 静脉滴注：1次0.5-1g，溶于100ml输液内，滴注0.5-1小时，1日3-4次，必要时每4小时1次。小儿每日30-50mg/kg，分次给药。 |
| 不良反应 | 1．过敏反应 本品与青霉素G有交叉过敏反应。不论注射给药或口服给药均有可能发生过敏反应。需警惕威胁生命的过敏休克反应。 2．胃肠反应 口服可偶见恶心、呕吐、腹泻等消化道反应。 3．中性粒细胞减少 与其它β-内酰胺类抗生素类似，偶见中性粒细胞下降。 4．其他反应 大剂量使用偶见AST升高，如病人肾功能衰竭时，本品大剂量使用也可能发生惊厥。均少见。 |
| 注意事项 | 1．应注意询问患者青霉素过敏史并注意观察患者有无过敏疾患或过敏状态。对青霉素过敏者禁用。 2．使用前应作皮肤过敏试验。可用青霉素G皮试液，也可用本品配制成500μg/ml皮试液，皮内注射0.05-0.1ml，20分钟后观察结果。皮试阳性反应者禁用。 3．眼科局部忌用。动物实验报告本品眼局部用药可引起角膜混浊。 |
| 贮藏 | 密闭，在干燥处保存。 |
| 备注 |
