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琥乙红霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\大环内酯类
英文名 Ersthromycin Ethylsuccinate
汉语拼音
别名
药物组成
性状 白色结晶性粉末,无臭,味苦,在无水乙醇、丙酮或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
功效
主治 在治疗链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌等革兰阳性菌所致的咽炎、扁体炎,轻中度上下呼吸道感染,皮肤、软组织感染,白喉时,本品常用作青霉素过敏者的替代药物。对于治疗肺炎支原体、衣原体、军团菌病、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等非典型致病菌所致的支原体肺炎、新生儿结膜炎、婴儿肺炎、军团菌病、泌尿生殖系统感染,本品具有良好的效果。
用途
方解
药理作用 本品为14员环大环内酯类抗生素,抗菌谱较广,对大多数革兰阳性菌、部分阴性菌及一些非典型致病菌均有效。本品对化脓性链球菌和肺炎链球菌高度敏感,对多数草绿色链球菌和厌氧的链球菌有效,对约半数的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌有效;白喉杆菌等需氧革兰阳性杆菌对本品敏感;革兰阳性厌氧杆菌中,梭状芽胞杆菌对本品敏感,但部分产气荚膜杆菌仅对本品中度敏感。本品对幽门螺杆菌和部分布鲁杆菌等革兰阴性杆菌有效,流感嗜血杆菌仅对本品中度敏感。肺炎支原体、衣原体、军团菌、尿素分解脲原体、梅毒密螺旋体等多种非典型致病菌对本品敏感。本品的作用机理主要是与细菌50s核糖体亚单位结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成。
体内过程 本品口服后在胃酸中稳定,在体内水解,释放出红霉素而发挥作用。本品吸收易受食物的影响,空腹口服则血药峰浓度到达较早。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾脏的浓度最高,可高于血药浓度的十几倍到几十倍;在皮下组织、痰及支气官分泌物中浓度也较高,并可到达母乳中,不易通过血脑屏障,但当脑膜有炎症的时候,药物可进入脑脊液。本品在肝脏代谢成无活性代谢物,肝功损害的患者可能出现药物积蓄的现象。本品在肝脏中浓缩并从胆汁排出,进行肠肝循环,约10%的药物以原形自肾小球滤过排出体外,部分经粪便排出。口服本品的t1/2为1.2-2.6小时,肾功能减退者t1/2延长。
剂型 颗粒剂,片剂,胶囊剂
规格 颗粒剂(按红霉素计算)0.05g(5万U),0.1g(10万U),0.125g(12.5万U),0.25g(25万U)。片剂:0.1g(10万U),0.125g(12.5万U),0.25g(25万U)。胶囊剂:0.1g(10万U),0.125g(12.5万U)。
用法用量 口服,成人1次0.25-0.5g(25万-50万U),1日3-4次。小儿每日每公斤体重30-50mg(3万-5万U),分3-4次服用。
不良反应 1.胃肠反应 口服本品后会发生恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等反应,偶见肠道菌丛改变。伪膜性肠炎等,其发生率与剂量大小有关。 2.过敏反应 可见荨麻疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等。 3.引起肝功异常,可见转氨酶升高、黄疸等。
注意事项 1.本品与其它红霉素品种有交叉过敏反应,故对红霉素类抗生素过敏者禁用。 2.本品可通过胎盘进入胎儿血液循环,并有相当量进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女慎用。本品不宜用于肝病患者。 3.本品为药物酶抑制剂,卡马西平茶碱地高辛环孢素与之合用会升高浓度,长期服用华法林的患者应用本品可导致凝血酶原时间延长,从而增加出血危险性,故使用时须注意监测浓度,调整剂量。 4.本品对氯霉素林可霉素的效果有拮抗作用,故不宜同用。 5.本品可干扰Higerty反应的荧光测定,使尿中儿茶酚胺的测定值出现假性增高,血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT的测定值均可能增高。 6.长期或重复使用本品会引起细菌敏感性降低。 7.参阅红霉素注意事项。
贮藏 遮光,密封,在干燥处保存。
备注
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