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乙酰螺旋霉素
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中西药分类 西药
作用分类 抗感染药物\抗微生物药\大环内酯类
英文名 Acetylspiramycin
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或微黄色粉末,味苦。在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。
功效
主治 本品主要用于金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等所引起的呼吸系统感染和皮肤软组织感染,包括:咽炎、扁体炎、支气管炎、肺炎、脓皮病、丹麦和猩红热等,也用于中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等口腔及耳鼻咽喉科感染。
用途
方解
药理作用 本品为大环内酯类抗生素。抗菌谱及适应证均与红霉素相似,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌作用,抗菌作用强度不及红霉素,但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌对本品敏感。细菌对二者呈部分交叉耐药。此外,本品对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及支原体、衣原体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的抑菌作用。乙酰螺旋霉素有较强的抗菌后效应(PAE)。 乙酰螺旋霉素的作用机制与红霉素相同,属抑菌性抗生素,它可与细菌核糖核蛋白体的50s亚单位结合,妨碍了肽链的延长,影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。
体内过程 乙酰螺旋霉素口服吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素,口服生物利用度较红霉素低,约40%被吸收。本品口服200mg后约2小时达血药峰浓度,约为1mg/L。其半衰期较红霉素和螺旋霉素长,多次用药后在体内有积蓄作用。本品在胆汁中的浓度最高,在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度较血浓度高,能渗透到巨噬细胞内。本品可透过血脑屏障和胎血屏障,尤其脑膜炎时脑脊液浓度为血浓度的65%。而且,当血药浓度降至最低时,组织药物浓度仍较高。
剂型 片剂
规格 片剂:0.1g,0.2g。
用法用量 口服:成人每日0.8-1.2g,分3-4次服,儿童每日20-30mg/kg,分2-4次服。
不良反应 1.胃肠反应 乙酰螺旋霉素的胃肠反应较红霉素轻,主要有恶心、呕吐、口干和食欲不振等。常发生于大量用药时,停药后消失。 2.变态反应 本品变态反应少见,主要为皮疹。
注意事项 1.乙酰螺旋霉素可透过胎血屏障,因此孕妇慎服。 2.参阅红霉素注意事项。
贮藏 在阴凉,干燥处密封保存。
备注
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