Ethanone,2-[6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-1-methyl-2-piperidinyl]-1-phenyl-,[ 2S-[2α,6α(R* )]-

Lobeline

半边莲碱

α-Lobeline,Inflatine

337.47

针状结晶(乙醇、乙醚或苯),熔点130～131°,[α]15/D-43°乙醇)。极微溶于水或石油醚,溶于热乙醇、氯仿、苯和乙醚。盐酸盐,细针晶(乙醇),熔点178～180°,[α]20/D-43-(C=2)。UV Λch3ohmax nm(ε):280(1413),245(13183)。盐酸盐,UV λH2Omax nm(ε):281(1230),246(14454)。IR λmax cm\-1:3470,2950,2550,1675,1595,1580,1495,1445,1410,1365,1335,1285,1215,1095,1070,1045,1015,1000,985,960,915,860,700,690,660,580。

    1.对神经系统的作用
山梗菜碱对神经系统的作用与菸碱相似,但强度仅及菸碱的1/5至1/20。对植物神经、肾上腺髓质、延脑各中枢(尤其是呕吐中枢)、神经-肌肉接头,以及颈动脉体和主动脉体的化学感受器都有先兴奋、后抑制的作用。
2.呼吸兴奋作用
山梗菜碱静脉注射对麻醉犬有显著的呼吸兴奋作用。其作用随剂量增大而加强和延长。剂量过大时则引起呼吸麻痹而死亡。切除窦神经或摘除颈动脉体后,再注射半边莲碱,则不出现明显的呼吸兴奋作用。说明其作用机理主要是通过刺激颈动脉体化学感受器,反射地兴奋呼吸中枢。山梗菜碱对吗啡反致呼吸抑制有较好的兴奋作用,对乌拉坦所致者较差。
山梗菜碱吸入,有扩张支气管作用,可对抗毛果芸香碱和乙酰胆碱所引起的气管收缩。
3.对心血管系统的作用
山梗菜碱肌注在呼吸兴奋的同时,心率减慢,血压升高,大剂量时则心率加快,血压明显下降,终至心脏麻痹。
4.催吐作用
猫和犬肌注山梗菜碱可致吐。六甲季按能对抗山梗菜碱的催吐作用,而阿托品和氯丙嗪则不能防止呕吐反应的发生。其催吐作用原理似既与延脑催吐化学感受区有关,亦有周围机制参与。
5.其他作用
山梗菜碱对离体兔肠的张力和蠕动,小量时有一过性增强作用,随后则抑制之。大量时则有麻痹作用。山梗菜碱口服时抑制食欲。此作用可能由以下机制所引起:①对中枢,可能是对食物中枢或呕吐中枢的作用。②对肾上腺髓质的作用,刺激肾上腺素分泌,引起高血糖。③直接对胃肠道菸碱受体的作用。④作用于肺感受器,引起肠运动的反射性抑制。
山梗菜碱15mcg/ml浓度时,抑制小鼠腹水癌细胞对氧的摄取。
山梗菜碱2.5～5mg肌注,对正常人亦有利尿作用,但尿中氯化物的含量不增加,甚至减少,而副作用则较多。山梗菜碱对横纹肌有箭毒样作用。

在豚鼠试验中,山梗菜碱有抑制ADP等所致的血小板凝聚作用。

用于呼吸衰竭、 治疗呼吸道疾病。

山梗菜碱注射给药过量时,可致心动过速、传导阻滞、惊厥、呕吐、血压下降、呼吸麻痹等严重反应。但因其作用时间短,真正发生危险者较少。

兴奋呼吸中枢

桔梗科植物山梗菜(大半边莲) Lobelia sessilifolia Lamb.全草 北美山梗菜(祛痰菜) L.inflata L.。

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C22H27NO2