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东莨菪素
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化学名
2H-1-Benzopyran-2-one,7-hydroxy-6-methoxy-
药物名称
Scopoletin
异名(中)
莨菪内酯,东莨菪甙元,莨菪亭
异名(英)
Chrysatropic acid,Gelseminic acid,Es copoletin,Scopoletol
分子量
192.16
理化性质
浅黄色针状结晶或棱柱状结晶(氯仿或醋酸),熔点204°(207~208°)。略溶于水或冷乙醇,溶于热乙醇或热冰醋酸,易溶于氯仿,几乎不溶于苯。乙醇溶液有蓝色荧光。UV λEtOHmax nm:253,300,349。IR λKBrmax cm\-1:3320(OH),1698(内酯),1602,1558,1502(芳香环),1428,1280,1253,1183,1130,1010,912,850,810,733,578。MSm/e:192(M+),177(M-CH3),164(M-CO),149,121。NMR(CDCl3)δ:6.26(1H,单峰,C8-H),6.11(1H,单峰,C7-OH),3.69(3H,单峰,-CH3)。
构效关系
药化作用
    1.抗炎作用
东莨菪素有明显的抗炎作用;25mg/kg对蛋清、组胺、甲醛引起的大鼠急性、亚急性关节肿有明显的抑制作用;50mg/kg对二甲苯引起的血管通透性增加有抑制作用,说明东莨菪素能对抗炎症第一期血管通透性亢进;11.25mg/kg 对棉球肉芽肿有明显的抑制作用,说明有甾体样抗炎药作用;能抑制组织增生和肉芽形成。
2.其他作用
东莨菪素有祛风、止痛和祛痰作用,能降低病人痰粘度和痰中的嗜中性白细胞。对豚鼠气管回肠有解痉作用。东莨菪素还有抗肿瘤作用,体内对小鼠淋巴白血病有活性,体外对鼻咽癌 9KB的ED50为100μg/ml。
毒性
小鼠口服LD50 为1.39g/kg;腹腔注射为0.85g/kg。
临床
用于风湿病、气管炎。
不良反应
成分分类
用途分类
镇咳,祛痰,平喘,镇痛,抗肿瘤(人体鼻咽癌),抗炎
来源
茄科植的东莨菪 Scopolia japonica Maxim.根 伞形科植物兴安白芷 Angelica dahurica Benth.et Hook.根 冬青科植物秃毛冬青 Ilex pubescens Hook.et Arn.Var.glabra Chang 叶 杜鹃花科植物照白杜鹃(照山白) Rhododendron micranthum Turcz.叶 芸香科植物全缘小苹果(小芸木) Micromelum integerrimum Wight et Arn.茎叶 豆科植物多变小冠花 Coronilla varia L.种子 旋花科植物丁公藤 Erycibe obtusifolia Benth.根、茎。
化学号
92-61-5
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》
分子式
C10H8O4
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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