1.对循环系统的影响
给麻醉犬静脉注射青心酮40mg/kg,有使冠脉流量增加、冠脉血管阻力下降、心肌耗氧量减少,改善心肌微循环、增加心肌营养性血流以及增加脑血流量、降低脑血管阻力、使血压下降及心律减慢等作用。
麻醉开胸犬静注40mg/kg(1分钟内注完)青心酮,用Hellige多导生理仪测定心脏各项指标的变化。实验表明:前负荷及心肌收缩性能指标均无明显变化,而后负荷各项指标有明显降低。平均主动脉压,给药前13.4±0.48kPa,给药后降至10.4±0.9kPa (P<0.001);体循环血管阻力指数由5.5±0.45kPa/min\-1·m2降至3.4±0.77kPa/min\-2·m2 卵(P<0.05);左心室作功指数由38.2±4.9N·m/min\-1·m2降至27.4± 4.9N·m/min\-1·m2 (P<0.001)。表明青心酮具有显著扩张血管的作用,它对心脏泵血功能的影响主要是通过降低后负荷来减轻左心室作功。
青心酮对人胎盘、胎儿血管有一定作用。胎盘组织主要产生TXA2,而产生PGI2的能力很弱。TXA2是一种存在于体内的强效的血管收缩因子和促血小板聚集因子。青心酮对由5-HT或KCI引起的人脐动脉条收缩有一定的抑制作用,提示青心酮具有扩张脐动脉的作用。
对重度好高征患者每天静滴青心酮200～240mg,3～5d后,使ADP诱导的血小板聚集程度降低。对正常晚期妊娠及好高征孕妇分别给予不同浓度的青心酮,发现青心酮在体外抑制正常晚期妊娠和妊高征孕妇血小板聚集的半数抑制浓度分别为1.0×10\-3M和2.4×10\-3M,对血小板聚集的抑制效应随药物浓度的增高而增强(r≥0.92);青心酮作用迅速,当血小板发生一相聚集,甚至二相聚集也已触发,该药仍可迅速降低血小板5min聚集率,其抑制作用有一定的时间依赖性。
2.抗氧化作用
体外实验表明,青心酮有抗超氧化物阴离子自由基及羟基自由基对Hb的氧化作用;减少羟基自由基及过氧化氢引起红细胞溶血和脂质过氧化反应。并发现青心酮有清除超氧化物阴离子自由基及羟基自由基的功能,阻止活性氧对红细胞氧化。
3.体内过程
研究3H-青心酮在在鼠体内的吸收、分布和排泄,并进行药物动力学分析。静脉注射的药-时曲线按二室模型计算动力学参数:ti/2a=3.78min,t1/2β=31.64min,K12=0.068min\－1,K12=0.096min\－1,Vc=15.43、LVd=23.38L。大鼠灌胃或肌肉注射给药吸收迅速,3～5min达到高峰,30min已基本消除。灌胃、肌注、静注三种途径给药的半衰期分别为8.6,8.25和5.78min,无显著差异。静脉给药后以肾、肝含药量最高,其次为心和脑,而且各组织分布的程度相差不大,其消除速度与血浆浓度衰变速度相似,均在30min后基本消除。大鼠腹腔注射3H-青心酮后,2min血中可测得放射性,30min达高峰。给药40min后,在所测的16种组织中均测得大量放射性,1h几乎所有组织中达到高峰值。其中以肾脏最高,肝次之,肠第三,胃内容及骨中最低。根据动力学分析结果Vd=29.38L,说明3H-青心酮分布较广。肝、肾中含量最高。提示肝为其代谢的主要场所,肾为其排泄的主要途径。同时根据粪中排泄较多,肠道也是重要的排泄途径。

用于冠心病心绞痛;用于妊高征。

1.《中药有效成分药理与应用》