1.降压作用
无论是对麻醉动物或造型的高血压动物(兔、猫、犬、大鼠),无论是静脉、腹腔注射或灌胃给药,钩藤总碱均具有降压作用,且无快速耐受现象[1-3]。急性降压实验中,给猫或犬静脉注射钩藤总碱表现出大致相同的降压特点,血压呈三相变化,先降压,继之快速回升,然后又持久下降,约维持3～4h。在慢性实验中,对实验性高血压大鼠、家兔用钩藤总碱灌胃,多数动物在给药后3～4d开始降压,1周-15d血压降到最低水平,具有温和而持久的降压作用。
钩藤总碱在离体兔耳标本上有直接扩张血管的作用。
2.对心功能的影响
采用PM-6000型多导生理仪观察钩藤总碱对犬心功能的影响。1次静脉给药(20mg/kg),心脏泵功能指标左心室压(LVP)、颈动脉血压(AP)、心率(HR)和总外周血管阻力(TPVR)分别减少17.9%,27.6%,24.8%和23.17%(P<0.01)。同时,左室舒张末期压(LVEDP)升高,左室射血张力时间指数(TTI)明显下降。还发现,左室压最大变化速率(dp/dtmax)、心肌收缩成分缩短速率(Vcecpip)和左室壁心肌张力(LVCF)分别下降达18.9%,30.3%,23.1%(P<0.01)。实验表明,钩藤总碱对麻醉犬心功能有一定抑制作用,但该药对心肌收缩的抑制作用是可逆的。钩藤总碱降低TTI而相对不影响心脏作功,提示在心脏供氧不足时该药对保护心功能可能具有意义。

钩藤总碱每日50mg/kg和100mg/kg给幼年大鼠灌服,连续14d,无明显毒性,续60d小剂量组除肾脏有轻度营养性障碍病变外,对动物生产发育、肝肾功能、血象均无明显影响。大剂量组死亡动物的心、肾、肝脏有一定损伤。钩藤总碱小鼠口服和腹腔注射的LD50 分别为514.6±29.1和144.2±3.1mg/kg。

用于高血压。

1.《中药有效成分药理与应用》