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络石甙元
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化学名
2(3H)-Furanone,4-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]dihydro-3-hydroxy-3-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methyl]-,(3S-cis)-
药物名称
Trachelogenin
异名(中)
异名(英)
分子量
388.42
理化性质
无色针晶,mp139~141℃,[α]23/D-43.3°(c=0.25,乙醇)。UV λmax(EtOH)nm(lgε):231(4.08),282(3.69);(+NaOH):249(4.07),287(3.81),297(3.73)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3560(OH),1775(γ-lactoneC=O),1610,1595,1505(Ar ring)。MS m/z:388(M+)。1HNMR。13CNMR。
构效关系
药化作用
1.有强的Ca2+拮抗作用。抑制K+引起豚鼠结肠带收缩的IC50为1.1μM。
2.抗高血压作用。对自发性高血压大鼠具有药效强而持久的抗高血压作用。
3.对cAMP磷酸二酯酶具有抑制活性,其IC50为227μM。
4.抑制组胺释放活性。对化合物48/80或ConA诱发大鼠肥大细胞释放组胺起抑制作用,其IC50为19μM。
5.抗血小板聚集活性,在0.5mg/mL对ADP诱导的血小板聚集的抑制率为35.4%。为PAF拮抗剂。
6.平滑肌松弛作用。在0.1mg/mL浓度下,呈显著的气管平滑肌松弛作用。
7.对L5178y鼠淋巴瘤细胞有强的细胞毒活性,ED50为2.0μM。
8.体外具有强的抗HIV-1复制的活性。在0.5μM时,对HIV-1蛋白p17和p24表达的抑制率为60%~70%。
毒性
临床
不良反应
成分分类
木脂素 lignan
用途分类
来源
1.夹竹科(Apocynaceae) 亚洲络石 Trachelospermum asiaticum Nakai var.intermedium Nakai 日本络石 Trachelospermum asiaticum Nakai 紫花络石 Trachelospermum axillare Hook.f.茎皮(收率:0.002%) 络石 Trachelospermum jasminoides (Lindl.)Lem.茎(收率:0.05%) 2.菊科(Compositae) 管形花珀菊* Amberboa tubulifora Murb.地上部分 牛蒡 Arctium lappa L. 萨拉曼卡矢车菊* Centaurea salmantica L.地上部分(收率:0.0001%) 柳叶凤毛菊* Saussurea salicifolia L.地上部分(收率:0.0001%) 3.大戟科(Euphorbiaceae) Glycydendron amazdnicum Ducke 叶(收率:0.071%)
化学号
34209-69-3
参考文献
《植物活性成分辞典》
分子式
C21H24O7
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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