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美登布亭
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化学名
Maytansine,N2'-deacetyl-N2'-(2-methyl-1-oxopropyl)-
药物名称
Maytanbutine
异名(中)
异名(英)
分子量
720.26
理化性质
熔点170~1°,[α]30/D-122°(C=0.092,氯仿)。UV λEtOHmax nm(ε):234(33100),243(sh,30400),254(30500),282(6430),290(6380)。IR λKBrmaxμ:5.72,5.79,6.04,6.06,6.34,8.44,9.28。MSm/e:658.3030[M-61(H2O+HNCO)]。NMR(CDCl3)δ:0.88(3H,s,C-4CH3),1.12(3H,d,J=7,C-4'CH3),1.19(3H,d,J=7,C-4'CH3),1.35(3H,d,J=6,C6CH3),1.36(3H,d,J=6,C-2'CH3),1.70(3H,br、s,C-14CH3),2.20(1H,dd,J2,2=14,J2,3=3,C-2H),2.65(1H,dd,J2,2=14,J2,3=12,C-2H),2.80(1H,m,C-4'H),2.87(0.75H,s)和2.92(2.25H,s,C-2'NCH3),3.04(1H,d,J5,6=9,C-5H),3.12(1H,d,J15,15=13,C-15H),3.20(3H,s,C-1NCH3),3.37(3H,s,C-10OCH3),3.51(1H,d,J10,11=9,C-10H),3.52(1H,S,C-9OH),3.68(1H,d,J15,15=13,C-15H),4.00(3H,s,C-20 OCH3),4.29(1H,m,C-7H),4.78(1H,dd,J2,3=12,3),5.39(1H,q,J=7,C-2'H),5.64(1H,dd,J10,11=9,J11,12=15,C-11H),6.25(1H,br.s,C-9NH),6.43(1H,dd,J11,12=15,J12,13=11,C-12H),6.79(1H,br、d,J12,13=11,C-13H),6.66,6.82(2H,d,J17,21=1.5,C-17H,C-21H),0.80~2.00(3H,C-6H,C-8H2)。
构效关系
药化作用
抗癌。对小鼠淋巴白血病P388和鼻咽癌KB细胞都有很强的活性,在最佳剂量0.8mg/kg时,对P388的生命延长率为90%,对KB细胞培养的细胞毒活性ED50为0.0000036μg/ml。
毒性
临床
不良反应
成分分类
用途分类
来源
卫矛科植物山檨美登木 Maytenus buchananii(Loes.)R.Wilczek 卵叶美登木 M.ovatus Loes. 齿叶美登木 m.serrata R.Wilczek 果实 南非产卫矛科植物普特里基木 Putterlickia verrucosa Szyszyl.茎 鼠李科植物得克萨斯蛇藤 Colubrina texensis A.Gray。
化学号
参考文献
1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986
分子式
C36H50ClN3O10
熔点
旋光度
沸点
来源拉丁学名
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