1H,3H-Pyrano[3,4-c]pyran-1-one,5-ethenyl-6-(β-D-glucopyransyloxy)-4,4a,5,6-tetrahydro-4a-hydroxy-[4aS-(4aα,5β,6α)]-

Swertiamarin

獐牙菜苦甙,当药苦甙

374.34

白色结晶(正丁醇),熔点112～114°,易溶于水、甲醇、乙醇、不溶于氯仿、乙醚及石油醚。[α]20/D-130.9°(C=0.1,96%乙醇)。UV λMeOHmax nm(logε):237(3.99)。IR λKBrmax cm\-1:3440(OH),1710(内酯C=O),1290(内酯νAsC-O-C),1090(νsC-O-C),1630(C=C)。NMR[(CD3)2SO]δ:0.86(1H,s)、0.93(1H,s)、1.30(1H,s)和1.36(1H,s)(糖部分4×OH)。

    1.对中枢神经系统的作用
小鼠腹腔注射獐牙菜苦素明显降低自发活动,步态正常,失去平衡能力,降低直肠体温,加强巴比妥的睡眠时间、吗啡的镇痛时间和苯妥英钠的抗惊厥作用,有对抗戊四唑的惊厥作用。
2.对皮肤的作用
獐牙菜苦素于皮肤表面易于吸收,吸收后分解生成甙元百金花内酯(erythrocentaurin),可扩张毛细血管,激活和促进皮肤细胞的酶系统,提高皮肤细胞的生化功能。兔静脉注射獐牙菜苦素亦使皮肤血流旺盛,皮温上升,从而提高皮肤机能,并促进毛发生长。
3.抗炎作用
獐牙菜苦素对大鼠角叉菜胶足踝肿有抗炎作用。
4.其他作用
獐牙菜苦素能抑制离体回肠、子宫、胆囊平滑肌及胆管括约肌的自主节律性活动。具有明显的镇痛和镇静作用,其镇痛作用略大于氨基比林,相当于吗啡或左旋四氢巴马汀。临床试用有较好的解痉止痛及改善睡眠的效果。对肠平滑肌有明显的解痉作用,为金沙青叶胆治疗功能性腹痛的有效成分。

用于治疗平滑肌痉挛性疼痛。

少数病例用药后出现轻度口干、面潮红、头昏、恶心、嗜睡,不经任何处理,短时内即可消失。

镇静,镇痛,解痉,抗炎

龙胆科植物日本獐牙菜 Swertia japonica (Maxim.)Makino 斋瑞塌獐牙菜 S.chirata Buch.-Ham.全草 瘤毛獐牙菜 S.pseudochinensis Hara 全草 金沙青叶胆 S.patens Burk.全草 龙胆 Gentiana scabra Bge.根或茎 马钱科植物非洲马钱树 Anthocleista liebrechtiana 叶。

17388-39-5

1.《植物药有效成分手册》人民卫生出版社1986 2.《中药有效成分药理与应用》

C16H22O10