| 公开(公告)号 | CN1281613C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申请(专利)号 | CN03159674.6 |
| 申请日期 | 2003.09.26 |
| 专利名称 | 一种抗癌镇痛的中药钩吻总生物碱和含它的药物组合物及其制备方法 |
| 主分类号 | C07G5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07G5/00(2006.01)I;A61K36/56(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 张晴龙 |
| 发明(设计)人 | 张晴龙 |
| 地址 | 510610广东省广州市林和中路150号天誉花园逸雅阁八楼802室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种抗癌镇痛的中药钩吻总生物碱，其特征在于它是按以下方法提取得到的： A将钩吻药材粉碎成粗粉，加入溶剂抽提，过滤得滤液，滤液重复抽提1-2次，合并抽提液； B减压浓缩，回收溶剂，至相对密度为1.10-1.15，得浓缩液； C向浓缩液加入等量极性溶剂溶解，调溶液pH为2.0-3.0，得钩吻总生物碱盐溶液； D向钩吻总生物碱盐溶液中加入以溶液体积计等量的非极性溶剂，用40％的碱溶液调混合溶液pH为10.0，剧烈振荡15-20min，静置20-30min，分出有机相；重复有机溶剂萃取步骤1-2次，合并有机相； E余液再用等量的另一种非极性溶剂萃取2次，合并萃取液； F减压回收非极性溶剂至尽，得粗提物； G将粗提物悬浮于以粗提物总量计20倍量的水中，调混悬液pH为2.0，40-50℃加热溶解，得钩吻总生物碱水溶液； H调节水溶液pH至6.0-7.0，将溶液经离子交换树脂柱吸附，用1∶1的氯仿/甲醇溶液和乙酸乙醋分别洗脱，得解吸液； I将解吸液经减压浓缩、真空干燥得精制钩吻总生物碱； 其中用于钩吻抽提的溶剂为酸性水溶液、中性或碱性有机溶剂；用于钩吻萃取的极性溶剂为水、乙醇、甲醇中的一种或两种的混合溶剂；非极性溶剂为氯仿、乙酸乙酯、石油醚、溶剂油中的一种或二种的混合溶剂。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种抗癌镇痛的中药钩吻总生物碱和含它的药物组合物及其制备方法，其中钩吻总生物碱是以中药钩吻为原料提取得到的，并将中药钩吻总生物碱与任意药剂学上可接受的载体或赋形剂制成药物组合物，其剂型可以是口服制剂，也可以是注射制剂，更具体为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、口服液、注射液、输液剂、粉针剂和冻干粉针剂。该药物组合物具有良好的抗癌作用和优异的镇痛功能，其镇痛强度仅次于吗啡而优于临床应用的其他镇痛药，且无成瘾性。 |
| 国际公布 |
