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N-苯基-哌嗪衍生物和预防或者治疗5HT2c受体相关疾病的方法
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公开(公告)号 CN1809545A  
公开(公告)日 2006.07.26  
申请(专利)号 CN200480017001.1  
申请日期 2004.06.17  
专利名称 N-苯基-哌嗪衍生物和预防或者治疗5HT2c受体相关疾病的方法  
主分类号 C07D295/06(2006.01)I  
分类号 C07D295/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.20 US 60/480,045  
申请(专利权)人 艾尼纳制药公司  
发明(设计)人 布莱恩·史密斯;詹姆斯·蔡;丽塔·陈  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-06-17 PCT/US2004/019540  
进入国家日期 2005.12.16  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)的化合物: 其中: R1是H或者C1-8烷基; R2是C2-4烯基、C1-4烷基或者C1-4卤代烷基;且 R3、R4、R5、R6和R7各自独立为H、C1-4酰基、C1-4酰氧基、C1-4酰基硫氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基硫基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基羰基、甲酰胺、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫基、卤素、羟基、苯基以及硫醇;或者 其医药上可接受的盐、水合物和溶剂化物; 其限制条件在于所述化合物不是1-(4-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、1-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(2-甲基硫基-苯基)-哌嗪、4-氨基-3-氟-2-(2-甲基-哌嗪-1-基)-5-硝基-苯甲腈、2-甲基-1-苯基-哌嗪、4-(2-异丙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-乙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、1-(3-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-间甲苯基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺、1-(2-氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-酚、1-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-哌嗪、1-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-对甲苯基-哌嗪、2,4-二甲基-1-苯基-哌嗪、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-苯-1,2-二胺、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯胺、5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-4-三氟甲基-苯胺和5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-4-甲基-2-硝基-苯胺。  
摘要 本发明涉及作为5HT2C受体调节剂的式(I)的特定经取代N-苯基-哌嗪衍生物。因此,本发明的化合物是用于预防或者治疗5HT2C受体相关疾病或者病症,诸如肥胖、阿尔兹海默氏病、勃起功能障碍和有关病症。  
国际公布 2005-02-24 WO2005/016902 英  
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