公开(公告)号
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CN1809545A
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公开(公告)日
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2006.07.26
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申请(专利)号
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CN200480017001.1
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申请日期
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2004.06.17
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专利名称
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N-苯基-哌嗪衍生物和预防或者治疗5HT2c受体相关疾病的方法
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主分类号
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C07D295/06(2006.01)I
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分类号
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C07D295/06(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.20 US 60/480,045
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申请(专利权)人
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艾尼纳制药公司
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发明(设计)人
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布莱恩·史密斯;詹姆斯·蔡;丽塔·陈
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-06-17 PCT/US2004/019540
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进入国家日期
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2005.12.16
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专利代理机构
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北京律盟知识产权代理有限责任公司
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代理人
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王允方;刘国伟
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)的化合物: 其中: R1是H或者C1-8烷基; R2是C2-4烯基、C1-4烷基或者C1-4卤代烷基;且 R3、R4、R5、R6和R7各自独立为H、C1-4酰基、C1-4酰氧基、C1-4酰基硫氧基、C2-4烯基、C1-4烷氧基、C1-4烷基、C1-4烷基甲酰胺基、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基硫基、氨基、C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基羰基、甲酰胺、氰基、C2-6二烷基氨基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基硫基、卤素、羟基、苯基以及硫醇;或者 其医药上可接受的盐、水合物和溶剂化物; 其限制条件在于所述化合物不是1-(4-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、1-(3,5-二氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(2-甲基硫基-苯基)-哌嗪、4-氨基-3-氟-2-(2-甲基-哌嗪-1-基)-5-硝基-苯甲腈、2-甲基-1-苯基-哌嗪、4-(2-异丙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-乙基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-2-三氟甲基-苯甲腈、1-(3-氯-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-间甲苯基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-苯甲酰胺、1-(2-氟-苯基)-2-甲基-哌嗪、4-(2-甲基-哌嗪-1-基)-酚、1-(3-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-哌嗪、1-(4-甲氧基-苯基)-2-甲基-哌嗪、2-甲基-1-对甲苯基-哌嗪、2,4-二甲基-1-苯基-哌嗪、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-苯-1,2-二胺、4-氯-5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-苯胺、5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-2-硝基-4-三氟甲基-苯胺和5-(4-乙基-2-甲基-哌嗪-1-基)-4-甲基-2-硝基-苯胺。
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摘要
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本发明涉及作为5HT2C受体调节剂的式(I)的特定经取代N-苯基-哌嗪衍生物。因此,本发明的化合物是用于预防或者治疗5HT2C受体相关疾病或者病症,诸如肥胖、阿尔兹海默氏病、勃起功能障碍和有关病症。
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国际公布
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2005-02-24 WO2005/016902 英
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