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制备比索洛尔及其盐的改进方法
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公开(公告)号 CN100338026C  
公开(公告)日 2007.09.19  
申请(专利)号 CN02141064.X  
申请日期 2002.07.12  
专利名称 制备比索洛尔及其盐的改进方法  
主分类号 C07C217/54(2006.01)I  
分类号 C07C217/54(2006.01)I;C07C213/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 北京四环医药科技股份有限公司  
发明(设计)人 张洪北;李桂香;廖国超  
地址 100000北京市海淀区中关村南大街32号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 过晓东  
国省代码 北京;11  
主权项 一种制备比索洛尔的改进方法,其特征在于该方法包括:a、将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中,加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂,在10℃~100℃的温度范围内反应2~20小时;b、向步骤a中得到的反应溶液中加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷,在10℃~80℃的温度范围内反应3~70小时;c、向步骤b中得到的反应溶液中加入异丙胺,在20℃~100℃的温度范围内反应2~20小时,减压蒸馏至干,经纯制得到比索洛尔产品。  
摘要 本发明涉及一种制备富马酸比索洛尔的改进方法,其特征在于该方法包括:将对羟基苯甲醇溶于异丙氧基乙醇中,加入一种选自质子酸或路易氏酸的催化剂,在10℃~100℃的温度范围内反应2~20小时;加入氢氧化钠、氯代环氧丙烷,在10℃~80℃的温度范围内反应3~70小时;然后加入异丙胺,在20℃~100℃的温度范围内反应2~20小时,减压蒸馏至干,经纯制得到比索洛尔产品。根据本发明的方法缩短了生产周期、简化了生产设备并提高了产品质量和收得率。该方法反应条件要求低、后处理方法简便、收得率高,并且非常适合工业化生产。  
国际公布  
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