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骨重吸收抑制剂阿伦膦酸及生理可接受的盐和它的制备
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公开(公告)号 CN1325506C  
公开(公告)日 2007.07.11  
申请(专利)号 CN03116953.8  
申请日期 2003.05.15  
专利名称 骨重吸收抑制剂阿伦膦酸及生理可接受的盐和它的制备  
主分类号 C07F9/38(2006.01)I  
分类号 C07F9/38(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 徐广宇;谢毓元  
地址 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺知识产权代理有限公司  
代理人 费开逵  
国省代码 上海;31  
主权项 一种由α-吡咯烷酮作为起始原料制备阿伦膦酸及其生理可接受的盐的制备方法,其特征在于用α-吡咯烷酮作为起始原料,在甲磺酸或含水甲磺酸的存在下回流数小时,冷却到65-80℃,再滴加磷化合物,反应数小时后,待冷用碱调节PH,控制析出阿伦膦酸及其生理可接受的盐。  
摘要 本发明公开了一种骨重吸收抑制剂阿伦膦酸及生理可接受的盐的制备方法改进。它以α-吡咯烷酮作为起始原料,在甲磺酸存在下与磷化合物反应,反应物用碱调节pH,得阿伦膦酸或阿伦膦酸单钾盐或单钠盐,此方法适用工业生产、大大降低成本。  
国际公布  
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