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西酞普兰的晶体碱
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公开(公告)号 CN1258530C  
公开(公告)日 2006.06.07  
申请(专利)号 CN01809341.8  
申请日期 2001.02.28  
专利名称 西酞普兰的晶体碱  
主分类号 C07D307/87(2006.01)I  
分类号 C07D307/87(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.3.13 DK PA200000402;2000.4.13 WO PCT/DK00/00183  
申请(专利权)人 H·隆德贝克有限公司  
发明(设计)人 H·彼得森;K·P·波格索;P·霍尔姆  
地址 丹麦哥本哈根  
颁证日  
国际申请 2001-02-28 PCT/DK2001/000137  
进入国家日期 2002.11.11  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 徐雁漪  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 一种制备西酞普兰碱或西酞普兰盐的方法,包括将一种或一种以上下式(II)的杂质从西酞普兰的粗制混合物或从西酞普兰的粗制盐中去除:式中,Z为卤素;-O-SO2-(CF2)n-CF3,其中n为0-8;-CHO;-NHR1;-COOR2;-CONR2R3;其中R2和R3选自氢、烷基、任选取代的芳基或芳烷基,R1为氢或烷基羰基,其特征在于通过以结晶的形式沉淀西酞普兰碱,结晶所用的有机溶剂为甲苯或乙酸乙酯,任选使所述碱重结晶一次或一次以上,和/或将所述碱转化成其盐的形式。  
摘要 本发明涉及众所周知的抗抑郁药西酞普兰,即1-[3-(二甲基氨基)丙基]-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈的晶体碱,涉及所述碱的制剂,涉及一种采用所述碱制备西酞普兰的纯化盐(如氢溴酸盐)的方法,涉及通过所述方法获得的盐以及含有这种盐的制剂。  
国际公布 2001-09-20 WO2001/068627 英  
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