公开(公告)号
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CN1740155A
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公开(公告)日
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2006.03.01
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申请(专利)号
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CN200510093297.1
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申请日期
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2005.08.24
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专利名称
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选择性合成氟伐他汀的中间体及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D209/12(2006.01)I
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分类号
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C07D209/12(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.8.27 EP 04020350.7
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申请(专利权)人
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浙江海正药业股份有限公司
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发明(设计)人
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朱国荣;斯蒂芬·贝克尔
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地址
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318000浙江省台州市椒江区外沙路46号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种式(III)化合物:III其中R是H或C1-C6的烷基;R1是H或者R2,其中R2是羟基保护基。
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摘要
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本发明涉及氟伐他汀合成中间体及其制备方法和用途。本发明通过选择使用式F1化合物与式IV化合物反应制备得到氟伐他汀的重要的合成中间体式III化合物,由式III化合物经过选择性还原制备得到顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体。本发明还涉及使用式III化合物制备顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体的方法和用途。本发明的方法制备得到的顺式(E)-氟伐他汀光活性异构体纯度高,产物可以不经立体异构体分离,即可用作药物活性成分。
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国际公布
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