| 公开(公告)号 | CN1217924C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN200310106096.1 |
| 申请日期 | 2003.10.17 |
| 专利名称 | 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R,S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法 |
| 主分类号 | C07C323/51 |
| 分类号 | C07C323/51;C07C319/28;A61K51/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 江苏省原子医学研究所 |
| 发明(设计)人 | 吴春英;陆春雄;纪书仁;林祥通;张政伟;;陈正平;蒋泉福;傅榕赓;张同兴;李晓敏;;王颂佩;朱钧清;曹国宪;项景德;薛方平;;管一晖;赵军;刘兴党;刘平 |
| 地址 | 214063 江苏省无锡市钱荣路20号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 无锡市大为专利事务所 |
| 代理人 | 时旭丹 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，其特征是，最终标记物14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸的纯化进行了改进，采用：加入KOH溶液，在90～95℃14(R，S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯水解5min后，放冷，加入乙酸，水，反应混合物过预先用乙醇活化的Sep-Pak18C柱，再用注射用水冲洗，弃去冲洗液，用乙醇将吸附在Sep-Pak18C柱上的14(R，S)-氟[18F]-6-硫-十七烷酸溶解至一洁净瓶中，过0.22μm无菌滤膜。 |
| 摘要 | 一种氟标记脂肪酸心肌代谢显像剂14(R，S)-氟[18F]-6-硫十七烷酸的纯化方法，涉及一种放射性正电子药物的合成。本发明参照文献，由8-溴-1-辛醇为原料，逐步合成得到标记前体14(R，S)-对甲苯磺酰基-6-硫-十七烷酸苄酯FTHA-OTs和非放射性FTHA，并对标记前体进行亲核氟标记，制得18F-FTHA，本发明对文献的合成方法进行改进，改进了亲核氟标记后产物的纯化方法，反应混合物不经过HPLC分离制备，而是酯水解后趁热加入蒸馏水处理，或用Sep-Pak18C柱进行分离制备，操作简单，耗时短，18F-FTHA的放射化学产额和纯度也有所提高，经检测，FTHA和18F-FTHA的保留时间一致。 |
| 国际公布 |
