药 品 名 称 | 磺胺甲噁唑 |
英 文 药 名 | Sulfamethoxazole |
其 他 名 称 | SMZ、磺胺甲基异噁唑、新明磺、新诺明。 |
药 理 作 用 |
抗菌谱与SD相似,但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低,容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等,大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用,其抗菌效能有明显增强,可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。 本品作用同磺胺嘧啶,但其抗菌作用较磺胺嘧啶强,体外渗透力亦强,排泄较慢,为中效磺胺药。 口服本品2g后4小时的血药浓度高峰值约为6mg%,蛋白结合率为68%,血中乙酰化率为12%-38.37%。本品与TMP合用最为适宜。TMP的加入可使细菌的叶酸合成受到双重阻断,从而加强抗菌作用,扩大临床应用范围,并减少耐药菌株的出现。本品的血清半衰期为10-12小时,TMP的半衰期为12-16小时,两者相近。组织分布广,易透过血脑屏障,也易进入胎儿血循环。24小时内16%-30%的药物以原形自尿排出,另有约30%的药物以乙酰化形式排出。 |
临 床 应 用 | 用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、流脑、呼吸道感染、泌尿道感染及皮肤化脓性感染等。 |
禁 忌 症 | 肝肾功能不全、脱水者、妊娠后期、早产儿、新生儿慎用或禁用。肾功能不全者用量减半,并进行监测。 |
不 良 反 应 |
(1)本品可产生肾毒性,其乙酰化率高,尿中溶解度低,易在尿中析出结晶。 (2)服用本品可产生过敏反应,主要为皮疹、药物热等。严重者可出现剥脱性皮炎。 (3)偶可引起粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血等。 (4)可有胃部不适、恶心、食欲减退等。 |
制 剂 规 格 | 片剂0.5g |
注 意 事 项 |
(1)一般不需加服碳酸氢钠,大剂量长期服用时需加服。 (2)注射剂仅供重病人使用,宜深部肌注,不宜做皮下或鞘内注射,静滴因副作用较多而少用。 (3)注射剂忌与酸性药物配伍,因遇酸类可析出不溶性结晶。若用5%葡萄糖液稀释,由于葡萄糖液的弱酸性,有时可析出结晶。空气中的C02也常可使本品析出游离酸结晶。 (4)静注时,为减少血尿机会,应静注5%碳酸氢钠3-5ml/kg,但二药不可混合静注,以免产生沉淀。 (5)高度过敏体质及对磺胺过敏者禁用。发现过敏反应(皮疹),应立即停药,并采取抗过敏措施。 (6)与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用,可增强后者的降血糖效应。 (7)水杨酸类可提高游离型短效及中效磺胺血药浓度。 (8)常和TMP同服,名称为复方磺胺甲噁唑片(含SMZ0.4g、TMP0.08g),口服,一次2片,一日2次。抗菌效用可增加数倍至数十倍。另有增效联磺片(含SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g),作用与复方磺胺甲噁唑片相似,口服,一次2片,一日2次。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |