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药 品 名 称 | 复方磺胺甲噁唑 |
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英 文 药 名 | Compound Sulfamethoxazole |
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其 他 名 称 | SMZ—TMP、Sulfamethoxazole and Trimethoprime、复方磺胺甲噁唑、复方新诺明、磺胺甲噁唑/甲氧苄啶、百炎净、抗菌优、诺达明、诺德菲、摩门妥。 |
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药 理 作 用 |
SMZ的作用同磺胺嘧啶，但其抗菌作用较磺胺嘧啶强，体外渗透力亦强，排泄较慢，为中效磺胺药。TMP的加入可使细菌的叶酸合成受到双重阻断，从而加强抗菌作用并减少耐药菌株的出现。 口服本品2g后4小时的血药浓度高峰值约为6mg%，蛋白结合率为68%，血中乙酰化率为12%-38.37%。SMZ的血清半衰期为10-12小时，TMP的半衰期为12-16小时，两者相近。本品组织分布广，易透过血脑屏障，也易进入胎儿血循环。24小时内16%-30%的药物以原形自尿排出，另有约30%的药物以乙酰化形式排出。 每片含SMZ(磺胺甲恶唑)0.4g及TMP(Trimethoprim)0.08g。复方新诺明儿童片，每片含SMZ0.1g及TMP(甲氧苄氨嘧啶)0.02g。两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶，阻止二氢叶酸的合成；而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻碍核糖酸的合成，抑制细菌的生长。 |
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临 床 应 用 | 用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、流脑、呼吸道感染、泌尿道感染及皮肤化脓性感染等。 |
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禁 忌 症 |
(1)肝肾功能不全、脱水者、妊娠后期、早产儿、新生儿慎用或禁用。肾功能不全者用量减半，并进行监测。 (2)高度过敏体质及对磺胺过敏者禁用。发现过敏反应(皮疹)，应立即停药，并采取抗过敏措施。 |
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不 良 反 应 |
(1)本品可产生肾毒性，其乙酰化率高，尿中溶解度低，易在尿中析出结晶，较易出现结晶尿、血尿等。 (2)服用本品可产生过敏反应，轻者为红斑性药疹、药物热等，严重者可出现大疱性表皮松解、萎缩性坏死或剥脱性皮炎，甚至危及生命。 (3)偶可引起粒细胞、血小板减少及再生障碍性贫血等。 (4)可引起肾功能损伤。 (5)可有胃部不适、恶心、食欲减退等。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.48g，含磺胺甲噁唑(SMZ)0.4g，甲氧苄啶(TMP)0.08g；儿童用片剂0.12g(含SMZ0.1g，TMP0.02g)；胶囊剂0.48g，含SMZ0.4g，TMP0.08g；混悬剂5ml：0.48g(含SMZ0.4g，TMP0.08g)。 |
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注 意 事 项 |
(1)一般不需加服碳酸氢钠，大剂量长期服用时需加服。 (2)注射剂仅供重病人使用，宜深部肌注，不宜做皮下或鞘内注射，静滴因副作用较多而少用。 (3)注射剂忌与酸性药物配伍，因遇酸类可析出不溶性结晶。若用5%葡萄糖液稀释，由于葡萄糖液的弱酸性，有时可析出结晶。空气中的CO2也常可使本品析出游离酸结晶。 (4)静注时，为减少血尿机会，应静注5%碳酸氢钠3-5ml/kg，但二药不可混合静注，以免产生沉淀。 (5)与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用，可增强后者的降血糖效应。 (6)水杨酸类可提高游离型短效及中效磺胺血药浓度。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
