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药 品 名 称 | 硫鸟嘌呤 |
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英 文 药 名 | Thioguanine |
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其 他 名 称 | 2-氨基-6-硫基嘌呤、6-TG、6-Tioguanine、硫代鸟嘌呤、6-硫鸟嘌呤、兰快疗、兰快舒(Lanvis)。 |
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药 理 作 用 | 属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物，是细胞周期特异性药物，除能抑制细胞DNA的合成外，对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物，在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用环节与巯嘌呤相似，此外，6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鸟苷（GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷（GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后，能掺入DNA，因而进一步抑制核酸的生物合成，巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药，而与阿糖胞苷等药物合用，可提高疗效。 |
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临 床 应 用 | 应用于各类急性白血病，均有较好的疗效。临床与阿糖胞甘合用为目前治疗急性粒细胞白血病常用方案之一。对慢性粒细胞白血病及其急性变也有一定疗效。 |
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禁 忌 症 | 孕妇及哺乳期妇女及对本品高度过敏的患者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)常见的毒性反应为骨髓抑制，可有白细胞和血小板减少。 (2)消化系统反应：恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应及肝功能损害，可伴有黄疸。 (3)开始治疗的白血病及淋巴瘤患者可出现高尿酸血症，严重者可发生尿酸性肾病。 (4)本品有抑制睾丸或卵巢功能的可能，引起闭经或精子缺乏，与药物的剂量和疗程有关，反应可能是不可逆的。 |
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制 剂 规 格 | 片剂25mg，50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)服药期间应每周定期查血象和肝功能。 (2)严重感染、骨髓抑制、痛风病史、肝肾功能不全者及老年人慎用。 (3)与巯嘌呤有交叉耐药性。 (4)与阿糖胞苷合用可降低毒性，提高疗效。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
