| 公开(公告)号 | CN1332716C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申请(专利)号 | CN200510072155.7 |
| 申请日期 | 2005.05.25 |
| 专利名称 | 一种高分子抗肿瘤顺铂药物及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京市海格里斯科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 黄骏廉 |
| 地址 | 100080北京市海淀区黄庄小区中关村823楼501室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京中北知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 丁文蕴 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种高分子抗肿瘤药物，其特征在于，化学通式为RPEG2Y-B-C： 其中：RPEG2-的结构式如下： 其中，R为10个碳以下的直链烷烃、异丙基或苄基；R1为CH或苯基；a、b、c为0～9的整数；k为0～6的整数；s、t是使RPEG2-中的RO-(CH2CH2O)s-及RO-(CH2CH2O)t-部分的Mn约为2000～80000的整数； W为O、S、NH、之一，同一分子中W可为不同基团； 其中，B的结构是下述之一： R2为1～9个碳原子的烃基； 所述C的结构是两个氯原子被取代的顺铂，结构式如下： |
| 摘要 | 本发明以双臂RPEG2Y-为载体，通过对抗肿瘤药物顺铂的偶合，得到了一种新的大分子抗肿瘤药物，并对其的药理性能进行了初步的研究。顺铂是一种目前在癌症治疗中获得广泛应用的抗肿瘤药物，但毒副作用大、在体内易被快速清除等缺点限制了其治疗指数的进一步提高。因此，降低顺铂的毒副作用，延长其在体内的代谢半衰期已经成为提高顺铂疗效的当务之急。而把其载体化无疑是一条有效的途径。本发明以双臂RPEG2 Y-为载体，通过化学反应与顺铂偶合，得到了一种新的大分子载体药物。药理实验初步证明了以双臂PEG为载体的顺铂药物，比线型PEG为载体的顺铂具有更高的疗效。 |
| 国际公布 |
